160577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metilergolénszármazékok előállítására
160577 19 20 oldószerelegyben redukálunk, az így kapott, aminocsoportakat hordó vegyületekből a redukció után adott esetben még jelenlevő védőcsoportot lehasítjuk, és az így kapott aminovegyületeket adott esetben 2—5 szénatomos alifás 5 karbonsavak vagy benzoésav funkcionális, reakcióképes származékai segítségével acilezzük, vagy b) az I általános képlet keretébe tartozó la io általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R a fenti jelentésű — Ib általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R" egy 7—9 szánatomos aralkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, egy 1—4 \§ szénatomos alkilcsoporttal, egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, adott esetben védőcsoportot hordó aminocsoporttal vagy olyan acilaminocsoporttal szubsztituált arilcsoportot jelent, amelynek acilrészlege 2—i5 szénatomos go alifás karbonsavakból vagy benzoésavból származtatható le — iners oldószeriben vagy oldószerelegyben katalitikusan hidrogénezünk, és azokat az így kapott vegyületeket, amelyek aminocsoportot tartalmaznak, adott esetben 2—5 25 szénatomos alifás karbonsavak vagy benzoésav funkcionális, reakcióképes származékai segítségével acilezzük, vagy azokból az így kapott vegyületekből, amelyek a katalitikus hidrogénezés körülményei között le nem hasítható védőcső- gQ portot tartalmaznak, adott esetben a védőcsoportot lehasítjuk, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége 1969. január 16.) 2. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó Ic általános képletű új metilergolénszármazékok és savaddíciós sóik előállítására — ebben a képletben x y a —CH2 —CH vagy a 55 40 —GH=C csoportot jelenti, Rí pedig egy 7—9 \ szénatomos aralkilcsoportot vagy adott esetben fluor- vagy klóratommal, trifluormetilesoporttal, egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, aminocsoporttal vagy olyan acilaminocsoporttal szubsztituált arilcsoportot jelent, amelynek acilrészlege 2,—5 szénatomos alifás karbonsavakból " vagy benzoésaivból származtatható le — azzal jellemezve, hogy a) Ha általános képletű vegyületeket — ebben a képletben x y a fenti jelentésű, és Rí' 7—9 szénatomos aralkilcsoportot vagy adott esetben fluor- vagy klóratommal, trifluormetilcsoporttal, 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy adott esetben védőcsoportot hordó aminocsoporttal szubsztituált arilcsoportot jelent — iners oldószerben vagy oldószerelegyben lítiumalumíniumhidriddel redukálunk, az így kapott, aminőcsoportokat hordó vegyületekből a lítiumalu- $5 55 60 míniumihidriddel való redukció után esetleg még jelenlevő védőcsoportot lehasítjuk, és az így kapott aminovegyületeket adott esetben 2— 5 szénatomos alifás karbonsavak vagy benzoésav funkcionális, reakcióképes származékai segítségével acilezzük, vagy b) az Ic általános képlet keretébe tartozó Id általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Rí egy 7—fl szénatomos aralkilcsoportot vagy adott 'esetben fluor- vagy klóratommal, tóifluortmetilcsoporttal, egy 1—4 szénatomos alkilicsoporttal, egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, aminocsoporttal vagy olyan acilaminocsoporttal szubsztituált arilcsoportot jelent, amelynek acilrészlege 2—5 szónatomos alifás karbonsavakból vagy benzoésavból származtatható le — le általános képletű vegyületeket •— ebben a képletben Rí a fenti jelentésű — iners oldószerben vagy oldószerelegyben katalitikusan hidrogénezünk, és az így kapott, aminocsoporttal szubsztituált vegyületeket adott esetben 2—15 szénatomos alifás karbonsavlak vagy benzoésav funkcionális, reakcióképes származékai segítségével acilezzük, majd az így kapott Ic általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége 1968. január 18.) 3. Eljárás az I általános képlet keretébe tartozó If általános képletű új metilergolénszármazékok és savaddíiciós sóik előállítására — ebben a képletben R2 p-aminofenil-, m-metoxifenil-, p-tolil- vagy 3,4-dimetoxifenilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy olyan IIb általános képletű vegyületeket, amelyek képletében R2 a tárgyi körben megadott jelentésű — iners "oldószerben vagy oldószerelegyben komplex fémhidridekkel, előnyösen lítiumalumíniumhidriddel redukálunk, majd az így kapott If általános képletű vegyületeket adott esetben átalakítjuk savaddíciós sóikká. (Elsőbbsége 1968. november 4.) 4. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a karbonilcsoportot szelektíven megtámadó redukálószerekkel, előnyösen lítiumalumíniumhidriddel való redukciónál iners szerves oldószerként ciklikus vagy nyitott szónláncú étereket használunk. (Elsőbbsége 1969. január 16.) 5. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a karbonilcsoportot szelektíven megtámadó redukálószerekkel, előnyösen lítiumalumíniumhidriddel végzett redukciót 0 és 8tQ °C között hajtjuk végre. {Elsőbbsége 1969. január 16.) 6. Az la igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a karbonilcsoportot szelektíven megtámadó redukálószerekkel, előnyösen lítiumalum,ímumhidriddel végzett redukciónál 1 mól II általános képletű vegyületre 1—líO mól redukálószer, előnyösen lítiumialuimíniumhidrid, felesleget alkalmazunk. (Elsőbbsége 196(9 január 16.) 18
