160577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metilergolénszármazékok előállítására

MAGYAR MÄPKÖZTARSASÄG OBSZAOOS TALÄLMÄNTI HTVATAI. SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. I. 16. (SA—1920) Svájci elsőbbségei: 1968. I. 18. (783/68); 1968. XI. 04. (16 390/68) Közzététel napja: 1971. X. 15. Megjelent: 1973. VIII. 31. 160577 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 43/20 Feltalálók: ür. Troxler Franz vegyész, Dr. Hofmann Albert vegyész, Bottmingen, Svájc Tulajdonos: SANDOZ A. G., Basel, Svájc Eljárás metilergolénszármazékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új metilergolénszármazékok és savaddíciós sóik előállítására. Ebben a képlet ben x y a —CH2—CH vagy -^CH=C képletű csoportot jelenti, R pedig egy 7—9 szénatomos aralkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, aminőcsoporttal vagy olyan acilaminocsoporttal szubsztituált árucsoportot jelent, amelynek acürészlege 2—5 szénatomos alifás kaiíbonsavakból vagy benzoésavból származtatható le. A találmány értelmében úgy járunk el, hogy a) az I általános képletű vegyületek előállítására II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben x y a fenti jelentésű, R' pedig 7—9 szénatomos aralkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy adott esetben védőcsoportokat hordó aminocsoporttal szubsztituált árucsoportot jelent — a karbonilcsoportot szelektíven megtámadó redukálószerekkel, előnyösen lítiumalumímumlhidriddiel, iners szerves oldószerben vagy oldószerelegyben redukálunk, az így kapott, aniinocsoportdkat hordó vegyületekből a redukció után esetleg még jelenlevő védőcsoportokat lehasütfuk, és az így kapott aminovegyületeket adott esetben 2—5 szénatomos alifás kanbonsavak vagy benzoésav funkcionális, 5 reakcióképes származékai segítségével acilezzük, vagy b) az la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R a lenti jelentésű — Ib általános képletű vegyületeket — ebben 10 a képletben R" 7—9 szénatomos aralkilcsoportot vagy adott esetben halogénatommal, egy 1—4 szénatomos alkilcsoporttal, egy vagy két 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal, adott esetben védőcsoportot hordó aminocsoporttal vagy olyan acil-15 aminocsoporttal szubsztituált árucsoportot jelent, amelynek acilrészlegei 2—5 szénatomos alifás karbonsavakból vagy benzoésajviból származtathatók le — iners oldószerben vagy oldószerelegyben katalitikusan hidrogénezünk, és 20 azokat az így kapott vegyületeket, amelyek aminocsoportot tartalmaznak, adott esetben 2— 5 szénatomos alifás karbonsavak vagy benzoésav funkcionális, reakcióképes származékai segítségével acilezzük, vagy azokat az így kapott 25 vegyületeket, amelyek a katalitikus hidrogénezós körülményei között le nem hasítható védőcsoportokat tartalmaznak, adott esetben védőcsoportjaiktól megfosztunk, és az így kapott I általános képletű vegyületeket adott esetben 30 átalakítjuk savaddídós sóikká. 160577