160521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás amin-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. VII, 23. (IE—316) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1967. VII. 24. (33 973/67) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VIII, 31. 160521 Nemzetközi osztályozás: C 07 G 93/06; C 07 c 91/18 Feltaláló: Leigh Thomas vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás amin-származékok előállítására Találmányunk tárgya új eljárás amin-származékok előállítására. Ismeretes, hogy különböző il-aeilaminoariloxi-3-alkilamino*2-propanol-!Származékok értékes y?-adrenerg blokkoló hatással rendelkeznek és a gyógyászatban szívbetegségek (pl. angina pectoris és eardialis arrhythmia) kezelésére vagy megelőzésére használhatok i(pl 1.078Ü52 sz. angol szabadalom, 1 185 044 és 1185 045 sz. brit szabadalmi leírások). Azt találtuk, hogy ilyen vegyületek meglepő módon a megfelelő 1-aminoaciloxi-3-alkilamino-2-propanol-származékok acilezésével állíthatók elő, mákoris az acilezés az alkilamino-gyök számottevő acileződése nélkü] az arilamino-csoporton játszódik le. Találmányunk tárgya új eljárás (I) általános képletű amin-származékok és savaddíciós sóik előállítására [(mely képletben R1 jelentése alkil-, ibidroxiaíkil- vagy cLkloalkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkenil-, alköxi- vagy alkeniloxi-esoport; R3 jelentése alkartól-, aroil-, alkilszulfonil- vagy aril-szulfonil-csoport), mely eljárást az jellemez, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet '(mely képletben R1 és R2 jelentése a fent megadott) R 3 —OH álta-10 15 20 25 30 lános képletű savból deriválható acilezőszerrel reagáltatunk (mely képletben R3 jelentése a fent megadott), majd kívánt esetben egy kapott szabad bázist savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítunk. Megjegyezzük, hogy az alkanoilamin-származékok fenti definíciója valamennyi lehetséges szbereoizomert és azok keverékeit is magában foglalja. A definíció alatt elsősorban a racém és optikailag aktív vegyületeket értjük. R1 jelentése előnyösen legfeljebb 12 szénatomot tartalmazó alkil-, hidroxialJkil- vagy eikloalkil-csoport (pl. metil-, etil-, n-propil-, izo'propil-, szek.t>utíl-, terc.butjl-, , íl-metiloktil-, l,l-dimetil-2-hidroxietil_ vagy ciklopentil-csoport). R1 előnyösen az ot-szénatomon elágazást tartalmazó alkilcsoportot képvisel, mely különösen előnyösen 3—5 szénatomot tartalmazhat, pl. izopropil-, szek.butil- és tercJbutil-csoport, R2 jelentése előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil-, alkoxi- vagy alkeniloxi-csoport, pl. metjl-, etil-, alHJ-, metoxi-, etoxivagy allíloxi-csopojrt. Amennyiben R3 alkanoil- vagy alkilszuMonil-csoportot képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 7 szénatomos ajkanoö->qsoport v &gy legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkilszulfanil-csoport (pl. acetíl-, propipnil-, butiril-, metánszulfonil- vagy etánszutfonil-esoport). 160521
