160517. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aromás éterek előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 19Ö9. XII. 23. (HO—1245) Svájci elsőbbsége: 1966. XII. 24. (19269/68) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VIII. 31. 160517 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/70 Feltalálók: Dr. Edenhof er Albrecht vegyész, Riehen, Dr. Spiegelberg Hans vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: l'\ Hoffmann-La Roche et CO. Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás aromás éterek előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű aromás éterek, savaddíciós sóik és optikai antipódjaik előállítására (mely képletben Rí jelentése amino-, mono^(kis szénatomszámú)-alkilamino-, kis szénatomszámú alkanoilamido-, N-(kis szénatomszámú)-alkilJ(kis szénatoimszámú)-alkanoilamido- vagy kis szénatomszámú alkilszulf onamido-'csoport; R? jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R3 és R/, jelentése hidrogénatom, hidroxi- amino-, halogén-, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport; X jelentése oxigén- vagy kénatom; Y jelentése metilén-, hidroximetilénvagy kis szénatomszámú alkanoiloximetilénHcsoport). A leírásban szereplő „kis szénatomszámú alkil-osoport" kifejezésen kis szénatomszámú, előnyösen 1—6 szénatomos alkil-csoportok értendők. E csoportok egyenes- vagy elágazóláneúak lehetnek (pl. metil-, etil- vagy izopropil-esoport). A „kis szénatomszámú alkoxi-ncsoport" egyenesvagy elágazólánicú lehet és előnyösen 1—6 szénatomot tartalmazhat (pl. metoxi-, etoxi- vagy izopropoxi-csoport). A halagénatomok közül a fluor- és klóratom előnyös. Az amino-csoport legfeljebb 6 szénatomos alfcil-csoporttal monoszubsztituálva lehet (pl. metil- vagy etilarnino^csoport). A kis szénatom-5 számú alkanoilamido-, kis szénatomszámú alkilalkanoilamido- és kis szénatomszámú alkanoiloximetilén-csoportok legfeljebb 6 szénatomos álkánkarbonsavaklból deriválható gyököket tartalmazhatnak. Az amino-, alkilamino-, ill. hidr-10 oximetilén-osoport szubsztituense pl. formil-, acetil-, propionil-osoport lehet. A fenti csoportok közül az acetil-ncsioport előnyös. A találmányunk tárgyát képező eljárással előállítható vegyületek különösen előnyös képvi-15 selői az alábbi származékok: rac. o-/3-{4^(o^metoxi-ifeml)-l-piperazinil]~2--bidroxi -jpropoxi/-anilin; rac. o-/i3-i[4H(o-metoxÍHfenil)-<l-(piperazinil]-2-20 ^hidroxi-propoxi/-metilanilin; rac. o-/344^(o-aminoHfenil)-lHpiperazinil]-2--hidroxi^propoxi/--anilin; rac. 2'-[3-i(4-ifenil-l-piperazinil)-í2-hidroxi-propoxi]-ace tanilid; 25 rac. i2'-/3^[4^(p^kl!Órfeml)-l-piperazinil]-2-hidroxi-propoxi/-aeetanilid; rac. 2'-[3-(4-o-tolil-!l-piperazinil)-2-híidroxi-propoxi]-acetanilid; rac. 2'/3-[4H(o-metoxi-fenil)-l-piperazinil]-2-30 -hidroxi-propoxi/-acetanilid; 160517