160505. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklusos enamin-származékok előállítására

MAGYAR ÄEPKÖZTARSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1968. X. 05. (FU—263) Japán elsőbbségei: 1967. X. 06. (64 540/1967), 1967. XII. 20. (81 731/1967), 1968. I. 29. (5280/ /19-68), 1968. II. 28. (12 773/1968), 1968. III. 04. (13 966/1968), 1968, III. 19. (18 122/1968). 1968. IV. 10. (23 917/1968), 1968. VI. 24. (44 033/ /1968) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1973. VIII. 31. 160505 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 99/00, 9/00, 41/08, 67/00, 49/00, 51/00, 53/00 Feltalálók: Umio Suminori vegyész, Yamanohara, Ueda Ikuo vegyész, Yao-shi, Sato Yoshinari vegyész, Ikeda-shi, Maeno Shizuo vegyész, Higashiyodogawa-ku, Japán Tulajdonos: Fujisawa Pharmaceutical CO. LTD. cég, Osaka-fu, Japán Eljárás triciklusos enamin-származékok előállítására A találmány pszichotrop hatású új triciklikus enamin-ivegyületekre, és azoik előállítására vonatkozik. A leírásiban rövidebb szénláncú alkánon, -alkánen vagy -alkinen 1—8 szénatomszámú, egyenes vagy elágazó szénlánoú szénhidrogént értünk. A találmány szerint előállított triciklikus ©naminok az (I) általános képletnek felelnek meg — ahol A oxigént, ként, rövidebb szénláncú alkilimiino-csoportot, (pl. matilitmino, etilimiino-csoportot), vagy etihdén-esaportot, Xi és X2 közül az egyik hidrogént, a. imásik hidrogént, halogént (pl. fluort, klórt, brómot), rövidebb szénlánoú alkil-csoporitoit (pl. metil, etil vagy propil csoportot), rövidebb szénláncú .alkoxicsoportot (pl. matoxi-, etoxi- vagy propoxicsoportot), rövidebb szénláncú alMltio-csoportot (pl. metiltio-, etiltio- vagy propiltio-csoportot), rövidebb szénláncú alkánszuMoínil-csoporitot (pl. met ánszulfoinil-, et ánsziulf omil-csoporto t), rövidebb szénláncú alkíikzulfamoil-csoporto.t (pl. me. tilszulf amoil-, etilszulfamoil-csoporitot), rövidebb szánlánicú dialkilszulíamoil-'osopoir.:tot (pl. dimetilszulf amoil-, dietilszulfaimoil-esoportot), rövidebb szénláncú alíkanoiliamino-csoportot (pl. aeataimido-, propionamido-esoporto't), trifluonmetil-csoportot, nitro- vagy amino-csoporbot, X:; hidrogént, rövidebb szénláncú alkiil-csoportot (pl. metil-, etil-, propil- vagy i-propil-csoportat); 10 15 20 25 30 vagy rövidebb szénláncú aralkil-csoportot (pl. benzil- vagy fanetil-esaportot), Nz adott esetben 1 vagy 2 metil-csoporttal helyettesített, 5— 7 tagú gyűrűs amino-csoportot, így pirrolidinil-, piperidino-, piperazinil-, N-R-piperazinil-, ditazepinil-, N-R-diazepinil-, vagy morfolino-csoportoit jelent, mely utóbbiak képletében R rövidebb szénláncú alkil-csopoirtot (pl. ímetil-, etil-, propil-, izoprapil-esoportot), rövidebb szénláncú alíkenil-csoportot (pl. allil-, butenil-csoportoit), rövidebb szénláncú alkindl-asopartQt Cpl. propargil-csoportot), rövidebb szénláncú alikanoil-csoportot (pl. acetil-, proipionil-csoportot), rövidebb szénláncú alkoxikaribanil-csopartot (pl. metoxikaribonil-, etoxi'karbonil-csoportat), hidFoxi-rövidebb szénláncú alkil-csoportot (pl. hidroxietil-, hadroxipropil-osoportot), rövidebb szénlánoú alkoxi-rövideibb szénláncú alkil-csoportot (pl. metoxietil-, etoxiatil-, metoxipropil-cisopoirtot), rövidebb szénláncú alkanoil-rövidébb szénláncú alkil-csoportot (pl. apetilmetil-, aoetiletil-, propioniletil-, prapionilbutil-csoportot), rövidebb .szénláncú alkanoiloxinrövidabb szénláincú alkilcsapontat (pl. aeetiloximetil-, acetiloxietil-esoportot), riövidébb szénláncú alkoxikarbonil-rövi-. debb szénláncú alkil-csoportot (pl. metoxikiairibo.nilmetil-, etoxikariboniletil-, roetoxikarbonilpropil^esoportot), hidroxi-rövidebb szénláncú alkoxi-rövidafab szénláncú alkil-csopoirto-t (pl. hidroximetoximetil-, hidroxietoxietil-esoportot), kar_ 160505