160494. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szemiciklikus amidinek előállítására
MAGYAR X£FK0ZTAKSASAG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY '•"T ii• i;"i •••• nnrrii'Bír " ""IP '"•*nrnr~Tffr>nTnin-TinrT-TnTror-^^ Bejelentés napja: 1970. IV. 24. (EE—1803) Közzététel napja: 1971. XI. 25. Megjelent: 1919. VII. 31; 160494 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 31/42; 41/00 I Feltalálók: Dr. Körösi Jenő oki. vegyégzmérnök, 60%, Dr. Layné, Kónya Aranka oki. vegyész, 25%, Szabóné, Czibula Gabriella vegyésztechnikus, 15%, Budapest Tulajdonos: EGYT Gyógyszervegyészeti Gyár, Budapest Eljárás szemidklikus amidinek előállítására A találmány tárgya eljárás az (I) képlettel jellemezhető új szamiciklikus amidinek ós savaddíciós vegyületeinek, valamint ezekből készített gyógyszerek előállítására. A képletben Rí és R2 egymástól függetlenül hidrogénatomot, 1—16 szénatomos egyenes vagy elágazó lánoú telített alkil-csopoirtot, fenil-gyöfcöt, benzilgyö•köt, f©nil-*etil-gyölköt, piridil-, vagy tiazolil-gyököt jelent, de Rí és R2 a nitrogénnel együttesen jelenthet 5—18 tagú telített gyűrűt is, amelyben esetleges második heteroatomként még egy •nitrogén-, illetve oxigénatom szerepelhet, mi mellett ezen gyökök legfeljebb két, azonos vagy különjböző szutosztituetnst is hordozhatnak, éspedig a ifenil-gyök halogénatoimot, hidroxil-gyöiköt, szulfonisav-csoportot, a fenil-etil-gyök metoxi-osoportot, az alMl-gyok hidroxil-, 1—12 szénatomos egyenes vagy elágazó alkoxi-, karboxil-, 1—16 szénatomos alkilamino-, vagy dialkilamaíio-csoportot, a cikloalMl-gyäk l-r-4 szénatomos, egyenes vagy elágazó .aükilHOsoportot, a második hot«noatomlként szereplő nitrogénatom 1—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó aikjl-, vagy 1—2 szénatpmos aoil-gyököt, utóbbi amino-csopopttal is lehet szubsztituálva, a második heteroatomkénit oxigénatomot tartalmazó 5—8 tagú telített gyűrű metil-*, és/vagy fenil-esoportfeal sawbszitituiált is lehet, >n pedig 4^6 közötti egész számot jelent. Az <új vegyületek előnyös széles, vagy szűkebb hatás-r'^'efetJ^ími-íi batktericid, továbbá vírusszaporodést gátló, aathelmintikus, helyi érzéstelenítő és vérnyomáscsökkentő hatást mutatnak. Előzőleg (ismeretes volt, néhány, a találmány szerinti vegyülettel kémiailag analóg vegyület, mint a következők: poliamidok {perion) és intermedierjeik: USP 2,3I 98.622 I ; amidinkaflbonsavak: 146.259 sz. magyar szab. leírás, Liefoi'gs Ann. Chem, 623, <1099) 166, J. Praskt. Chem. 23, (19(64) 212; különfoöző szemacikHikus amid-inelk: J.A.C.S. 70, (1948) 211)5, J. Chem. Soc. 1948, 1514, 1618, Czeshosl. Chem. Commun. 25,1(196,0) 25Í22V Chem. Ber. 94, (sH961) 2278, Faserforsoh. u. Textiltechn. 14, (1963) 468; öttagú gyűrűt tartalmazó szemiciklikus amidinek: Fr. P. 1,383.784. Megemlítjük azt is, íhogy az n = 5 és Rt — R2 = H helyettesítőiket tartalmazó vegyület I.R^sfpektriímára is található adat (C. A. 39, 1963, 123Ű3 f). Megemlítjük, hogy farmakológiai vizsgálatokat eddig osak ;nyflftáncú és dkükiis amádinekből végeztek, s^emi)ciklikus apudioelaből még nem (Fortsehr. d. Arzwimlg. 11, 356—445, Bjrk-Muser, Basel, Stiittgart, 1968). Vegyületeinket többféle módszerrel állítjuk elő. Az eJSáUításmódok áptn«rtetésénél kössölt H—-VIII képtetefchen a s^8!#ti«eijpettE assipnos jeJteptésőek, éspedig X oxdigépr-, vagy bérmtomot, R3 hidrogénatomot, vagy mieldlgyököt, n padig 160494
