160461. lajstromszámú szabadalom • Eljárás evomonozid-származékok előállítására

160461 D 0 fázis betöményítés és kloroform-éter-petroléter ként alkilhalogenideket, dialkilszulfátokat vagy olpövhől vnlíS átkris+álvosítás után fi40 mp Izo- Hiasmnlk-ánnlrat hnsTmáliinlr elegyből való átkristályosítás után 640 mg izobutilidén-evomonozidot szolgáltat. O.p.: 117—120 C°. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (1) általános képletű evomonozidszármiazékok előállítására — e képletben az Rí, Rj és R3 gyökök közül egy vagy kettő rövidszénláncú alkil- vagy alkoxialkil-csoportot és a fennmaradó kettő vagy egy gyök hidrogénatomot vagy egy acilcsoportot jelent, mimellett iaz R2

és R3 gyökök együtt egy rövidszénláncú alkilidén-csoportot is képviselhetnek— azzal jellemezve, hogy evomonozidot alkilezünk, illetve ketálozunk és ezt követően adott esetben O^acilezünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy alkilezőszerdiazoalkánokat használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-5 tási módja, azzal jellemezve, hogy ía ketálozást valamely ketonnal vagy dialkilketállal Lewissav jelenlétében végezzük. 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti el-10 járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az O-acilezést savanhidridekkel, savimidazolidokkal vagy savkloridokkal és tercier bázisokkal hajtjuk végre. lg 5. A megelőző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése szívelégtelenségek elleni gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű evomonozid-származékokat — e képletben Rí, R2 20 és R3 az ott megadott jelentéssel rendelkezik — valamely vivőanyaggal és/vagy a szokásos adalékanyagokkal gyógyászati készítményekké alakítjuk. 1 rajz, 1 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307094. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-^23. 3