160455. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-oxo-2,3-dihidro-1,4-benzoxazin származékok előállítására

29 160455 30 III. táblázat Az alábbi pákia szerinti vegyület Antiapamoirfiiir-próbia (gátlás, %) adag ., .„ 30 perc 1 óra mg/kg egyidejű után beadva Hipotermikus hatás hőméradag séklet ing/kg csökkenés °C Autonom idegrendszerre való hatás; adrenolitikus hatás mcg/kg adagban: ITW. = inverzió 15. 0,6 100 mcg/tkg <inv.) 16. 10 17. 25—100 0 100 1,6 25 mcg/kg Inv. 100 mcg/kg 18. 25 50 100 «0 10 0,6 100 mcg/kg (inv.) 10. 25 0 10 0,4 100 mcg/kg 20. 25 0 0 10 1,6 25 mcg/kg Inv. 50 mcg/kg 21. 25 0 0 10 0,5 100 mcg/kg (inv.) 22. 25 60 0 10 0,i6 100 mcg/kg (inv.) 23. 25 0 10 1,8 100 mcg/kg 24. 25 60 10 200 mcg/kg 25. 2i5 30 70 100 30 40 0 10 5 10 Ifi 1,9 50 mcg/kg Inv. 100 mcg/kg 26. 25 60 0 10 0,88 100 mcg/kg (inv.) 27. 10 70 30 10 0,8 '50 mcg/tkg 26. 25 60—400 40—90 10 1 100 mcg/kg (inv.) 29. 10 15 40— 80 40—100 0 30 5 10 1,5 1,8 100 meg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljánás az (I) általános képletű toázisos 3-oxo-2,3-dihidro-l,4-.benzoxazin származékok — e képletben Rt és R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkálgyöíköt, R3 és R4 egymástól függetlenül rövidszénláncú alkiigyököt, vagy pedig R3 és R4 a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt egy 5- vagy 6-tagú, adott esetben további heteroatomot is tartalmazó heterociklikus gyököt, előnyösen piperidino-, pinrolidino-, morfolino-, piperazino-, N4-ialkil^piperazino- vagy N4-4aril-piperazáno-gyököt, X oxigénatomot, vagy pedig egy hidroxiJcsoportot és egy hidragénatomot vagy két hidrogénatomot képvisel, n valamely egész szám 1 és 4 között, a ,,rövicüszénláncú'' gyökök pedig 1—5 szénato-50 mosak lehetnek — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy oly (I) képletű vegyületeit ál\ \ Htunk elő, amelyben C = X egy C = O / / 55 H \ / vagy C csoportot képvisel, valamely •/ v H 60 R3 / HN általános képletű szekunder aimn-65 R4 15