160444. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidroximetil-3-aminokarbonil)-kinoxalin-di-N-(1,4)-oxid- származékok előállítására
160444 13 14 Vegyület Minimális gátlási koncentráció (7/ ml), tápközegben 0 •YV -COR Escherichia Proteus Klebsiella Staphylococcus KXJ I coli A 261 vulgaris 8085 aureus 133 R 0 N(CH3 ) 2 100 100 100 N(C2 H 5 ) 2 100 -— — N(C3 H 7 ) 2 100 100 100 100 N(C2 H 4 OH)(CH 3 ) >100 100 100 100 >100 >100 >100 100 >100 >100 >100 10 100 100 100 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a (III) általános képletű 2-hidroximetil-3--aminokarbonil-kinoxalin-di-N-( 1,4)-oxid-származékok előállítására, ahol Ry és R2 azonos vagy különböző csoportokat jelenthetnek, nevezetesen hidrogénatomot, valamely rövid szénláncú alkilcsoportot vagy klóratomot, R3 jelentése hidrogénatom, valamely adott esetben hidroxil-, 1-4-szénatomos alkoxi-, ciáno-, 1-4-szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, halogénatommal vagy valamely a-, j3- vagy w-helyzetű fenil-csoporttal szubsztituált egyenesvagy elágazott láncú, legfeljebb 18-szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport vagy valamely 5 vagy 6-szénatombs cikloalkil-csoport és R4 jelentése hidrogénatom, valamely adott esetben hidroxil-, 1-4-szénatomos alkoxi-, ciáno-, 1-4-szénatomos alkoxikarbonil-csoporttal, halogénatommal vagy valamely a-, ß- vagy co-helyzetű fenil-csoporttal szubsztituált egyenes vagy elágazott láncú, legfeljebb 18-szénatomos alkil- vagy alkenil-csoport vagy valamely 5 vagy 6-szénatomos cikloalkil-csoport és abban az esetben, ha R3 hidrogénatomot jelent, úgy R 4 még képviselhet hidroxil- vagy aminocsoportot is vagy pedig R3 és R 4 az amidnitrogénatommal vagy valamely 5, 6 vagy 7-tagú heterociklusos gyűrűrendszer tagjait képezik, ahol 6-tagú gyűrű esetében a nitrogénatomhoz képest p-helyzetben további heteroatomként oxigén- vagy kénatom, valamint 35 1-4-szénatomos N-alkil-csoport állhat, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű laktont, ahol Rj és R2 jelentése megegyezik az előbb megadottal, valamely (II) általános képletű aminnal — ahol R3 és R 4 jelentése az előbbi — hígítószer jelen-40 létében 0-80 C°-on reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (Illa) általános képletű 2-hidroximetil-3-aminokarbonil-kinoxalin-di-N-(l ,4)-oxid-származékok előállítására - ahol R3 és R 4 azonos vagy különböző csopor-45 tokát jelenthetnek, nevezetesen hidrogénatomot, metil-, n-propil-, izopropil-, (3-hidroxietil-, 0-metoxietil-, allil-, hidroxil- vagy aminocsoportot - azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű laktont - ahol Rj és R2 hidrogénatomot jelent - valamely (II) általá-50 nos képletű aminnal — ahol R3 és R 4 jelentése a fenti - hígítószer jelenlétében 0-80 C°-on reagáltatunk. 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, (Illa) általános képletű 2-hidroximetil-3--aminokarbonil-kinoxalin-di-N-( 1,4)-oxid-származékok 55 előállítására - ahol R3 hidrogénatomot vagy ha R 4 metil-csoport, úgy hidrogénatomot vagy metil-csoportot jelent, R4 pedig hidrogénatomot, metil-, n-propil-, izopropil-, |3-hidroxietil-, j3-metoxietil-, allil-, hidroxil- vagy amino-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy valamely 60 (I) általános képletű laktont, ahol Rj és R2 hidrogén-7
