160416. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az YL 704 antibiotikumok előállítására
7 Az YL 704 termék, tehát a közvetlen kapott, elbontattam antibiotikum fizikai jellemzői, mint az olvadáspont, elemi összetétel ós forgatóképesség-érték határozatlanok, minthogy az elbontatlan termékben az YL 704 A és YL 704 B alkotórészek mennyiségi aránya a fermentáció és/wagy az extrafcció körülményeitől függően változó lehet. így pl. az alábbi 4. példában leirt eljárással kapott antibiotikum a hevítés során 130 °C-mál bomlani kezd és 145—(146 °C-on megolvad. Analitikai értékei: C 60,56 ± 1,0%, H 8,212 ± 0,5%, N 1,©6 ± 0,3%. Az infravörös abszorpciós színképet a csatolt rajz 1. ábrája mutatja. Az YL 704 antibiotikum-terméknek az YL 704 A és YL 704 B csoportokra való szétbontása, valamint ez utóbbiak további felbontása az YL 704 Ai, A2, Bt és B 2 antibiotikumokra,, Valamint ezek további tisztítása a szokásos módszerekkel folytatható le. Így pl. ellenáramú megosztás, oszlop-kromatográfia (pl. alumíniumoxid-, szilikagél- vagy kowasav-oszlopon) vagy e módszerek kombinációi jól alkalmazhatók az említett szétválasztási műveletekhez. A találmány szerinti eljárással kapott antibiotikumok fizikai-kémiai jellemző tulajdonságai az alábbiak: 1. Külső megjelenés: Az YL 704 At, A2, Bi és B 2 fehér tűkristályokat képeznek; bázisois jellegűek. 2. Olvadáspont: YL 704 Ai : 122—103 °C YL 704 A2 : 193—194 °C YL 704 Bi : 131—192 °C YL 704 B2 : 139—133 °C 3. Fajlagos forgatóképesség: [a]21 o (c = 1, kloroformban) YL 704 At : -.50,2° YL 704 A2 : —49,10° YL 704 Bt : —42,il° YL 704 B2 : —42,,0° 4. Elemzési adatok: YL 704 Ai : C 61,126; H 8,08; N 1,88; O 28,55 YL 704 A2 : C 60,93; H 8,36; N 1,93; O 28,12 YL 704 B, : C 60,89; H 8,33; N 1,71; O 29,16 8 YL 704 B2 : C 59,09; H 8,15; N 1,68; O 29,51 5. Molekulasúly (gőznyomésas ozmometriás 5 módszerrel, Moroformfoan mérve): YL 704 At : 834, S6S YL 704 A2 : 832, 854 10 YL 704 B! : 805, 835 YL 704 B2 : 796, 840 6. Molekula-képlet: Az elemzési adatok és a molekulasúly alapján az egyes YL 704 antibiotikumok molekula-képlete az alábbinak adódik: 20 YL 7.04 At : C43H7iN , 0 1 5 YL 704 A2 : íC 43 H7iNOi5 YL 704 Bt : IC 4 iH 67 N0 15 25 YL 704 B2 : C40-42H65-69NO 15 I. Infravörös színkép (nujolban): a csatolt rajz 2—S. ábráján. 30 8. Ibolyántúli abszorpciós színkép (etanolban): a csatolt rajz 6—9. ábráján. 35 9. Oldhatóság: Az YL 704 Ai, A2 , Bt és B 2 aintibiotikumak 40 szerves oldószerekben való oldhatósága megegyezik az YL 704 antibiotikuméval. 10. Színreakciók: 45 Az YL 704 Ai, A2 , B 4 és B 2 antibiotikumok ugyanolyan színneakciókat mutatnak, mint a felbontatlan YL 704 antibiotikum. 50 II. pKa -érték (50%-os etanolban): 55 YL 704 A t : i6,i90 YL 704 A2 : 6,05 YL 704 Bt : 7<00 YL 704 B2 : 6$0 60 12. R/-érték: Az egyes YL 704 antibiotikumok vékonyréteg-kromatográfiában mutatott R/-értékeit az 65 alábbi táblázatban foglaltuk össze: 4
