160406. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált indolilalkánsav- gliceril-észterek előállítására
160*06 15 B példa: Kapszulák hatóanyag, porlasztással mikronizálva citromsav Pluronie F—-68 nátriumlaurilszullfát tejcukor magnéziuimsztearát mg/ /kapszula 100,0 1.0 40,0 20,0 233.0 101.0 400.0 Az alkotórészek keverékét alkalmas méretű két darabból összeállított zselatinkapszulákba töltjük. C példa: Perorális szuszpenzió mg/5 ml hatóanyag, porlasztással mikronizálva 100,10 Veegum (Vandenbilt) 50,0 granulált cukor 2500,0 szörbitol oldat 1250,0 nátriuímszaohairi'n 50,0 nátriumbanzoát 5,0 etanol 0,085 mentől 1,0 aroma szükség szerint desztillált vízzel kiegészítve 5 ml-re A Veeguim kolloid magnézium-^alumíniumszilikát. : D példa: Végbélkúpok hatóanyag, porlasztással raiikronizálva kakaóvajjal (gyógyszerminőség) kiegészítive E példa: Kenőcs helyi használatra hatóanyag, porlasztással mikronizálva metilfoidroxibenzoát (Nipagin M) propilhidroxibenzoát (Nipagin P) petrolátummal kiegészítve mg/kúp 100,0 2 g-ra mg/g 20,0 0,5 0,1 1 g-ra. 25 35 40 45 50 55 60 16 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új 3-indolilalkánsavszármazékok —• ebben a képletben 5 R1 halogénatomot, R2 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos alkilcsoportot, R3 hidrogénatomot, 10 R4 1—4 szénatamos alkoxicsopórtot jelent, és n értéke 0, 1, 2 vagy 3 — és II általános képletű farmakolögiailag elfogad-15 ható ciklusos acetáljaik és ketáljaik — ebben a képletben R1 , R 2 , R 3 , R 4 és n a fenti jelentésűek, és R5 hidrogénatomot vagy 1—4 szénatomos 20 alkilcsoportot és R6 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent — előállítására azzal jellemezve, hogy a) egy L-T1 általános képletű vegyületet egy 30 T2-Q III ív általános képletű vegyülettel reagáltatunk — ezekben a képletekben L egy XI általános képletű csoportot jelent (ebben a képletben R1, R 2 és n a fenti jelentésűek, és R4a hidroxilcsoportot vagy 1—4 szénatomos alkoxicsopórtot jelent), Q a következő csoportok egyikét jelenti: -CH2 -OHOH-CH 2 OH VA X általános képletű csoport {ebben a képletben R5 és R 6 a fenti jelentésűek), -CH2 -CiH—OH 2 :• \ / o JCH2 -OH:CH 2 VB VC és T1 és T 2 olyan reakcióképes csoportokat jelentenek, amelyek a reakció során az L és Q jelű csoportokat összekötő oxigénhíd hátrahagyásával kiküszöbölődnek —, vagy b) egy XII általános képletű vegyületet vagy annak egy sóját — ebben a képletben R2, R4fl , Q és n a fenti jelentésűek — egy IX általános képletű sav reakcióképes származékaival reagáltatjuk — ebben a képletben R1 a fenti jelentésű —, vagy c) egy XIII általános képletű femlhidrazinszármazékot vagy annak egy sóját — ebben a (képletben R1 és R 4a a fenti jelentésűek — egy 65 erős sav vagy egy Lewis-sav jelenlétében egy 8
