160372. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2- és 3-aza-kolesztán-származékok előállítására
9 160372 10 ki. 5 g (94,5%) N-metil-2-aza-5a-kolesztánt nyerünk. Op.: 73—74 °C. Elemianalízis: elméleti: C: 83,64% H: 12,74<>/0 N: 3,61%, talált: C: 83,72% H: 12,81%, N: 3,55% h) Nnmetil-2-azar-3-oxo-5űHkoiLesztán 6 g 2-aza-3-oxo-5a-kolesztánt az 1. példa e) pontja alapján viszünk reakcióba. 5,5 g N-metil-2-aza-3-oxo-5a-kolesztámt nyerünk. Op.: 126—127 Q C. Elemianalízis: elméleti: C: 80,73% H: 11,80% N: 3,49P/„ talált: C: 81,00% H: 11,76% N: 3,57% Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 2-es vagy 3-as helyzetben nitrogénatomot tartalmazó tolesztán-származékok és sóik előállítására — e képletben A és B karbonil-, metilén-, imino- vagy N-metil-imino-csoportot jelent — azzal a megszorítással, hogy egy vegyületen belül A és B egymástól különböző, de A vagy B egyike minden esetben imino- vagy N-metil-imino-csoportot jelent — azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet — e képletben X és Y kiarbamoil- és/vagy karbometoxi-, 6 vagy karbetoxi-csoportot jelent, de egy vegyületen belül legalább az egyik karbamoil-csoport^óloimtetraacetáttal reagáltatunk, majd az ily módon képződött vegyületet alkálifémhidroxid vagy alkálifémalkoholát jelenlétében gyűrűzárási reakciónak vetjük alá, majd adott esetben az (I) általános képletű laktámokat a) kálium-tercier^butilát jelenlétében metiljodiddal metálezzük, majd adott esetben nátrium4)isz^(2^mefoxi-etoxi)^alumíniumhidriddel 15 redukáljuk, vagy b) komplex fémhidriddel redukáljuk, majd adott esetben hangyasavas közegben formaldehiddel metilezzük, és kívánt esetben a kapott 20 bázis sóját képezzük. 2. Az 1. igénypont foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót alkoholos vagy aromás szénhidragénes közegben, célszerűen 25 metanolban, vagy benzolban végezzük^ 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás íoganatosítási módja azzal jellemezve, sogy az ólomtetraaoetátos lebontást követő gyűrűzárást al-30 kálifémhidroxid- vagy alkáMfémalkoholát-, célszerűen nátriumhidroxid- vagy nátriumalkoholát-oldat jelenlétében végezzük. 1 rajz, 2 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307085. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
