160315. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására

MAGTAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI Bejelentés napja: 1970v

II. 21. (IE—368; Hagy-Britanniai elsőbbségi: 1969. II. 21. (9445/69); 1969. IX. 24. (47 048/69) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. V. 31. 160315 Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/06 jirfTry***. Feltalálók: Barrett Arthur Michael farmakológus, Carter John farmakológus, Hull Roy vegyész, Le Count David James vegyész, Squire Christopher John vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London, Nagy-Britannia Eljárás alkanoiamin-származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás jS-adirenerg blokkoló hatással rendelkező új alkanoiamin-származékok előállítására, E vegyületeket a humángyógyászatban szívbetegségek (pl. angina pectoris és oardialis arrhythmia) kezelésére vagy megelőzésére, továbbá magas vérnyomás és phaeounirornocytorna kezelésére alkalmazhatók. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új alkanoiamin-származékok (mely képletben R1

jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkilvagy hidroxialkil-csoport; R2

jelentése legfeljebb 6 szénatomos alkanoil. csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkoxikarbonil-csoport, karbamoil-csoport, legfeljebb 6 sízénatomos alkil-, ill. alkenil-csoportot tartalmazó alkilkarbamo.il- vagy alkenilkiaiibamoil-csoport, vagy kai'bazoil-csoport; .A jelentése 1—5 szénatomos alkilén-csoport vagy 2—5 szénatomos alkenilén-csoport; n jelentése 1 vagy 2; R3

jelentése hidrogénatom, halogénatom, nitro-esoport, legfeljebb 6 szénatomos alkilvagy aikenil-csoport, vagy legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkiltio-, alkoxivagy alkeniloxi-esoport, mimellett amenynyiben n = i2, úgy a két R3

csoport azonos vagy különböző lehet), 10 15 20 25 30 továbbá e vegyületek legfeljebb 20 szénatomos alifás karbonsavaikkal vagy legfeljebb 10 szénatornos aromás karbonsavakkal képezett észtereinek, R^CHO általános képletű aldehidekkel (ahol R4

jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomios alkilcsoport) 'képezett kondenzációs termékeinek és savaddiciós sóinak előállítására. Az alkanoiamin-származékok fenti definiciója azok valamennyi lethetséges sztereoizomerjét és keverékeiket is magában foglalja. Amennyiben R1

alkil- vagy hidroxialkil-csoportot képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 6 szénatomios, különösen előnyösen 3, 4 vagy 5 szénatomos tartalmazó, az «-szénatomon előnyösen elágazást tartalmazó csoport (pl. izopropil-, szek.butil-, terc.butil-, 2-Jb.idroxi-l,!l-dimetil-etil- vagy 24údroxi-l-metil-etil-csoport). R2

jelentése előnyösen pl. acetil-, propionil-, metoxikarfoonil-, etoxikarbonil-, karbamoil-, metilkarbamoil-, izopropilkarbamioil-, n^butilkarbamoil-, allilkarbamoil- vagy karbazoil-csoport. „A" jelentése előnyösen 1—<5 szénatomos alkilén-csoport (pl. metilén-, etilén-, etilidén—•OH(OH3)— vagy trimetilén-csoport) vagy 2—5 szénatomos alkenilén-csoport (pl. vinilén-csoport). 160315