160310. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
27 160310 28 az aromás gyűrűn adott esetben egy vagy több halogématommal vagy legfeljebb 4 szenatomos alkil- vagy alkoxi-csoporttal helyettesítve lehet; 5 R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, legfeljebb 10 szenatomos alkanoilamino-, aroilamino-, alkánszulfonamido- vagy arilszulfonamido-csoport, legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alke-10 nil- vagy acil-csoport, nitro-csoport, legfeljebb 5 szenatomos alkiltio-, alkoxi- viagy alkeniloxi-csoport), továbbá legfeljebb 20 szénatomos alifás karbonsavakkal vagy legfeljebb 15 szénatomos aromás 15 karbonsavakkal képezett észtereik, R6 CHO általános képletű aldehidekkel (ahol R6 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport) képezett kondenzációs termékeik és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, 20 hogy a) valamely (ÍV) általános képletű vegyületet (mely képletben R3 , R 4 és R 5 jelentése az előb-O /\ 25 biekben megadott és X jelentése —CH—CH2 vagy —CHOH. CH2Y képletű csoport, ahol Y jelentése halogénatom) vagy X helyén a fenti két csoportot tartalmazó vegyületek keverékét valamely NHRíR2 általános képletű aminnal rea-30 gáltatjuk (mely képletben R 1 és R 2 jelentése az előbbiekben megadott); vagy b) olyan (I) általános képletű alkanolaminszármazékok előállítása esetén, melyekben R1 jelentése hidrogénatom és R2 nem képvisel hid-35 rogenolízissel eltávolítható csoportot, valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben R'2, R 3 , R 4 és R 5 jelentése az előbbiekben megadott és R7 jelentése hidrogenolízissel eltávolítható csoport) vagy savaddíciós sóját hidrogeni-4Q záljuk; és kívánt esetben valamely (I) képletű alkanolamin-szánmazék savaddíciós sóját acilezőszerrel történő reagáltatással észterré alakítjuk, kívánt esetben valamely R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) képletű alkanolamin-származékot vagy savaddíciós sóját R6CHO általános képletű aldehiddel (mely képletben R° jelentése az előzőkben megadott) történő reagáltatással aldehiddel képezett kondenzációs termékké alakítjuk, kívánt esetben valamely (I) képletű alkanolaminrszáirmazékot, észterét vagy aldehiddel képezett kondenzációs termékét önmagában ismert módon savval reagáltatva savaddíciós sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1968. július 18.) 5. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót savmegkötőszer jelenlétében végezzük el, vagy a kiindulási anyagként felhasznált (VI) képletű fenolt alkálifémsója alakjában alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja a racém alkanolamin-származék optikailag aktív enantiomorf antipódokra történő rezolválására, azzal jellemezve, hogy a racém alkanolamin-származékot optikailag aktív savval reagáltatjuk, a diasztereoizomer sók keverékét frakcionált kristályosításnak vetjük alá és az optikailag aktív alkanolamint a só bázissal történő kezelésével felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1969. július 18. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív savként (+)- vagy (—)-0,0-dinp-toluoil-foorkősavat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. júl. 18.) 8. Az 1—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan vegyületeket alkalmazunk, melyekben R1 és R 3 jelentése hidrogénatom; R2 jelentése izopropil- vagy t-butilcsoport; R4 jelentése legfeljebb 10 szénatomos alkil-csoport vagy ciklopropil-, ciiklopentil-, allil-, benzil- vagy p-tolil-csoport; R5 jelentése klóratom, brómatom, n-propil- vagy allil-csoport és az R4 NH-CO— szubsztituens a fenoxi-gyűrű 4-helyzetéhez és az R5 -szubsztituens a fenoxigyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 9. Az előző igényponttok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű alkanoIamin-*szärmazékot (mely képletben R1, R 2 , R 3 , R 4 és R 5 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy észterét, aldehiddel képezett kondenzációs termékét vagy savaddíciós sóját mint hatóanyagot inert, nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas, szilárd vagy folyékony hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbség: 1969. július 18.) 10. Eljárás (I) általános képletű alkanolamlnszármazékok mely képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alikil-csoport, mely adott esetben egy hidroxi-, fenil- vagy fenoxi-csoporttal helyettesítve lehet; vagy legfeljebb 8 szénatomos cikloalkil-csoport; R3 jelentése hidrogénatom, vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport; R4 jelentése legfeljebb 10 szénatomos alkil- vagy hidroxialkil-csoport, legfeljebb 8 szénatomos cikloalkil-csoport, legfeljebb 6 szénatomos alkenil-csoport, vagy legfeljebb 12 szénatomos aril- vagy aralkil-csoport, mely 11. A 10a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy Y helyén klór- vagy ferómatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. július 18.) 12. A 10b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R7 helyén benzil-csoportot tartalmazó (V) képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. július 18.) 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 14
