160310. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkanolamin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS 160310 á^%, Nemzetközi osztályozás: C 07 c 93/06 wBim Bejelentés napja: 1969. VII. 18. (IE—359) ^gg* • Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1968. VII. 18. (34 255/68) ^^«SlfcMMf^, ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. V. .31. Feltaláló: Smith Leslie Harold vegyész, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás alkanolamin-származékok előállítására Ismeretes, hogy bizonyos l-<acilaminofenoxi-3--amino-2-propanol-származékok /?-adrenerg-blokkoló hatással rendelkeznek (153 901 1. sz. magyar szabadalom). Azt találtuk, hogy az acilamino^szubsztituens helyett karbamoil-szubsztituenst tartalmazó vegyületek, éspedig különösen a f enoxi-gyűrű 4-helyzetében karbamoil-csoportot és a 2-helyzetben további helyettesítőt tartalmazó vegyületek igen erős /J-^adrenerg blokkoló hatást mutatnak. Találmányunk új alkanolamin-származékok előállítására vonatkozik. E vegyületek /?-adrenerg blokkoló hatással rendelkeznek, mely pl. macskán az izoprenalin által előidézett tachycardia kivédésével igazolható. Az új alkanolaminszármazékok a humán gyógyászatban szívbetegségek (pl. angina pectoris és cardialis arrythmia) kezelésére és megelőzésére, valamint magas vérnyomás és phaeochromocytoma kezelésére alkalmazhatók. Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű alkanolamin-származékok (mely képletben 10 15 20 25 R1 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport; R2 jelentése hidrogénatom, alkil-csoport, mely adott esetben egy vagy több hidroxi-, arilés/vagy ariloxi-csoporttal helyettesítve lehet vagy cikloalkil-csoport; 30 R3 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport; R4 jelentése alkil-, hidroxialkil-, alkoxialkil-cikloalkil-, alkenil-, aril-, helyettesitett aril-, aralkil- vagy helyettesített aralkil-csoport; R5 jelentése hidrogénatom, halogénatom, acilamino-, alkil-, alkenil-, nitro-, alkoxi-, alkeniloxi- vagy acil-csoport) észtereik, aldehidekkel képezett kondenzációs termékeik és savaddíciós sóik előállítására. Megjegyezzük, hogy az alkanolamin-származékok fenti definíciója azok valamennyi lehetséges sztereolzomerjére és keverékeikre is kiterjed. A „sztereoizomerek" kifejezésen elsősorban racém és optikailag aktív vegyületeket értünk. Amennyiben R1 , R 3 vagy R 5 alkil-csoportot képvisel, jelentésük előnyösen legfeljebb 4 szénatomos alkil-csoport (pl. metil-, etil- vagy n-propil-csoport). Amennyiben R2 adott esetben helyettesített alkil-csoportot képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoport (pl. etil-, npropil-, izopropil-, n-butil-, szekunder butilvagy tercier butil-csóport) mely adott esetben egy vagy több, előnyösen egy helyettesítőt, különösen előnyösen hidroxi-, fenil- vagy fenoxicsoportot hordozhat. R2 alkil-csoport jelentésében előnyösen 3 vagy 4 szénatomos, az a-szénatomon elágazást tartalmazó csoportot képvisel. 160310
