160306. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 15 béta, 16 béta-metilén- (vagy izopropilidén)-pregnánok előállítására
160306 13 14 kristályosítás után 199—201 C°-on olvadó tiszta 17-aoetoxi-6; 15/?,16/?-metilén-pregrir4-én-3,20--diont kapunk. 6-260=12 100; <a)25 D = 100° (c=0,l dioxánban). 11. példa A gyógyszergyártás önmagukban ismert módszereivel alábbi összetételű tablettákat készí- io tünk: 17a-acetoxi-6-klór-15j5,16/9-metilén-pregna-4,6--dién-^ao^dión 3 mg Tejcukor Keményítő Talkum Magnéziumsztearát 60 mg 35 mg 1,8 mg 0,2 mg 100,0 mg Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű szteroidok (mely képletben R3 jelentése S-keto-A«-, 3-keto-A*.6_ 3-keto_Ai,4_ 3_keto-Ai.4,6_ 3^aciloxi-A3,5_ vagy 3-alkoxi-A3 »5-,rendszer; R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-csoport; Ri7a jelentése hidroxi-, aciloxi- vagy alfeoxicsoport; R21 jelentése hidrogénatom, halogénatom vagy .H17 «-cs'oport; és a két R gyök jelentése hidrogénatom vagy metil-csoport) előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű szteroid 17(20)-kettőskötését hidroxiketon-csoporttá oxidáljuk; vagy b) valamely (III) általános képletű szteroidot 2-helyzetiben halogénezünk; vagy c) valamely (IV) általános képletű szteroidot vagy 6(7)-dehidro- vagy 1(2), 6(7)-bisz-dehidroszármazékát a 6-helyzetben halogénezzük; vagy d) valamely (V) általános képletű szteroidot a 21-helyzetben önmagában ismert módon hidroxilezünk; vagy e) valamely (VI) általános képletű szteroidot az 1- és/vagy 6-helyzetben dehidrogénezünk; vagy 15 2ü 25 á0 35 40 45 50 55 f) valamely (VII) általános képletű szteroidot enolészterezzük vagy enoléterezzük; vagy g) valamely (I) általános képletű szteroidot — melyben R21 és R 17a közül legalább az egyik hidroxi-csoport — acilezünk vagy alkilezünk; vagy h) valamely (IX) általános képletű szteroidban a 6-metilén-csoportot metil-csoporttá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. április 22.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagiként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI), vagy (VII) általános képletű vegyületeket vagy dehidro-szánmazékaikat alkalmazzuk, melyekben R jelentése hidrogénatom és R2, R 3 , R 6 , R 17a és R21 jelentése a fent megadott. (Elsőbbség: 1968. április 22.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV), (V), (VI) vagy (VII) képletű vegyületeket vagy dehidrcHszármazékaikat alkalmazunk, melyekben R, R2 és R21 jelentése hidrogénatom, R 3 jelentése 3-keto-A4-, 3-keto-Ai,4_, 3-keto-A«.6_ vagy 3-keto_Ai,4,6-ren( jszíer; R 6 jelentése hidrogénatom vagy halogónatom és R17 « jelentése a fent megadott, (Elsőbbség: 1968. április 22.) 4. Az 1. igénypont c) módszere szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy 17eeacetoxi-l 5/?,l 6/?-metilén-piregna-4,6-dién-3,20-diont a 6-helyzetben klórozunk. (Elsőbbség: 1968. április 22.) 5. Az 1. igénypont e) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 17a-hidroxi-6nklór-l 5^,16/?-Jnetilén-pregna-4-én~3,20-diont a 6-helyzetlben dehidrogénezünk. (Elsőbbség: 1968. április 22.) 6. Az 1. igénypont g) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 6-klór-l 7a-hidroxi-l 5/?,l 6^-metilén-pregna-4,6--dién-3,20-diont acetilezünk. (Elsőbbség: 1968. április 22.) 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése hormonális tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű szteroidot mint hatóanyagot gyógyászati felhasználásra alkalmas nem-toxikus, inert, az ilyen készítményekben használatos szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel összekeverünk. (Elsőbbség: 1968. április 22.) 2 rajz, 10 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7307078. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
