160290. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triciklikus enoléterek előállítására

25 160290 26 alkoxi-, ki'; szénatomszámú alkiltio-, di-(kis szénatomszámú)-alkilszulf a moil-, nitro-, ciano-, amino- vagy trifluormetil-csoport; Z jelentése oxigén, vagy kén vagy (kis szénatomszámú)-alkilimino-csoport; A jelentése ki", szénatomszámú alkilén-csoport; Rí é-, E.2 jelentése külön-külön kis szénatomszámú alkil-csoport, vagy Rí és R2 a nitrogénatommal együtt, melyhezk apcsolódnak, teiltet; nitrogéntartalmú heterociklikus gyűrűi képezhetnek, mely adott esetben oxigénatomot, imino-, (kis szénatomszámú)- alkilimo-, hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkilimino-, (kis szénatomszámú)-alkoxikarbonilimino-, formilimino-, (kis szénatomszámú)-alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkilimino- vagy (kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-(kirr szénatomszámú)-alkiliminocsoportot tartalmazhat) azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet (mely képletben X és Z jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben A, Rí és R2 jelentése a fent megadott és Y jelentése valamely savmaradék); vagy b) valamely (II) általános képletű vegyületet valamely (MA) általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben A és Y jelentése a fent megadott és Y' jelentése az Y gyöknél reakcióképesebb savmaradék), majd a kapott terméke'; valamely (IV) általános képletű aminnal hozzuk reakcióba (mely képletben Rí és R2 jelentése az előzőkben megadott), é3 kívánt esetben egy (kis szénatomszámú)-alkoxikarbonilimino-csoportot metilimino-esoporttá redukálunk, vagy kívánt esetben, egy formilimino-csoportot imino-csoporttá alakítunk, vagy kívánt esetben egy imino-csoportot hidroxi-(kis szénatomszámú)-alkilimino-csoporttá 5 alakítunk, vagy kívánt esetben egy (kis szénatomszámú)-alkoxikarbonil-(kis szénatomszámú)-alkilimino-csoporto'; hidroximetil-(kis szénatomszámú)-alkilimino-csoporttá redukálunk, vagy kívánt esetben egy hidroxi-(kis szénatom-10 számú)-alkilimino-csoportot (kis szénatomszámú)-alkanoiloxi-(kis szénatomszámú)-alkilimino-csoporttá alakítunk, vagy kívánt esetben egy kapót'; (I) általános képletű vegyületet sóvá alakítunk. 15 2. A;: 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítás), módja, azzal jellemezve, hogy a reakciói poláros oldószerben bázikus kondenzálószer jelenlétében végezzük el. 3. AJ; 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás to-20 vábbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű tri ciklikus enolétert (mely képletben X, Z, A, Rt és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy sóját mint ható-25 anyagoi inert, nemtoxikus, szilárd vagy folyékony gyógyászati hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverjük. 4. A. 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyag-30 kén:

; valamely halogénatommal 6, 7, 8 vagy 9 helyzetekben szubsztituált-10-(di-(kis szénatomszámú)-alkilamino-(kirs szénatomszámú)-alkoxi)-dibenzo[b,f]tiepint, különösen 8-klór-10-(2-dimetilaminoetoxi)-dibenzo[b,fJtiepint vagy vala-35 mely halogénatommal. 6, 7, 8 vagy 9 helyzetekben szubsztituált-10-(di-(kir. szénatomszámú)-alkilamino-(kis szénatomszámú)-alkoxi)-dibenz-[b,f]oxepint, különösen 8-klór-10-(2-dimetilaminoetoxi)-dibenz [b,f] oxepint alkalmazunk. 6 rajz, 36 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207823. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. n