160241. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált 2-fenilacetilguanidinek előállítására
5 imíno-nietiMn^a-<(,2,; 6-diklórfenil)-aoetonitrilből, 2-i[2-H (2,í6-dilklóirifenil)-aiostilimino]-hexahidrio-piriimidin-thidrokloríd (op. 285—-^287°) a-(2-hexahidropirimidiml-imino-metilén)-a-(2,6-diklórfenil)-aoetonitrilből, 5 2^2-.(2,6-diklórfendl)-acétil]-l-ieitiI-guani'din-hidroklonid (op. 228—231°) a-(etiIguanidino-<metilén)-a-(2,6-diklór,fenil)^aoetonitrilből, :2^[2-(2,6-diklórfenil)-aoet:il]-lHpr0pil-guanidin-ihidirioklorid (op- 224—225°) cn(p,roipilguanidino- m -metilén)-a-(2,6-diklórfenil)^acetam'trilből, 2-i[2-f(2j6^di!klórfenil)-acetiÍ]-l-izopropil-guanidín-hidroklorid (op. ,236—238°) a-.(izopropilguaniidinö-<me:tilén)-a->(2,i6-diklórfenil)-aosto:nitirilből. 2-I[2H(2 ,6-diklóirfenil)-acetil] -ű ,:3^dimetil-gu aní- 15 din-hidroklorid (op. 247—249°) a-(l,3-dimetilguamdino-imetilén)-a-'(2,6-diklárfenil)-aice( t'Onitiril•ből, és 2-[2,-((2,6-diiklórfenil)-acetil]-lM(3-lhidl roxipropil)-guanidin-ihidraklorid (op. 164—166°) a~{(?>- 20 ^b.idroxipropil-guanid:ino-.metilén]-a-(2j6-diklócffenil) -acetonitrilib ől. Az így kapott hidrakloiridok adott esetiben átalakíthatók a szabad bázisokká, és azok adott 2? esetiben átalakíthatók savaddiciós sóikká. Szabadalmi igénypontok: 30 1. Eljárás az I általános képletű új szufasztituált 2-fenilacetilguanidinok és savakkal alkotott sóik előállítására — ebben a képletben 35 Rí hidrogén- vagy klóratoimot vagy metilcsaportot és R2 klóratomot vagy metilcsoportot jelent, R3, R4 és R5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-, hidiroxialkllvagy alkoxiallkil-csoportot jelentenek, 45 vagy R3 és R4 együtt dimetilén- vagy trimetilénláneot alkotnak, amikor is R5 hidrogénatomot jelent — azzal jellemezve, hogy II általános képletű ve- 50 gyületeket — ebben a képletben Rj—R3 a fenti jelentésűek — savakkal kezelünk, majd adott esetben az I általános képletű vegyületek így kapott savaddiciós sóit átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége 1970. január 30.) 55 2- Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2-fenilacetilguanidinok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí ós R2 mindig azonosak, és klóratoimot vagy metilcsoportot jelentenek, és R3, R4 é> R5 hidrogénatomot jelentenek — azzal jellemezve, hogy II általános íképletű ve- 55 6 gyületeket — ebben a képletben Rj.—R5 a fenti jelentésűek —- savaikkal kezelünk, majd adott esetben az I általános képletű vegyületek így kapott savaddiciós sóit átalakítjuk a szabad bázisokká, és adott esetben a szabad bázisokat átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége 1969. február 26.) 3. Eljárás az I általános képletű új szubsztituált 2-fenilaceitilguanidinok és savakkal alkotott .addíciós sóik előállítására — ebben a képletben Rí hidrogén- vagy klőra<tamot vagy metilcsoportot és .>•••. Ra klóratomot vagy metilcsoportot jelerit, és R;s, R4 és R.5 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénatomot vagy legfeljebb 6 szénatomos alkil-, hidroxialkil- vagy alkoxialkilesoiportot jelentenek, vagy R3 és R4 együtt dimetilén- vagy trirnetilénlánoot alkotnak, amikor is R5 hidrogénatomot jelent azzal a korlátozással, hogy ha R3, R/, és R5 hidrogénatomokat jelentenek, akkor Rí és R2 egymástól eltérők, és klóratomot vagy metilcsoportot jelentenek — azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a (képletben Rí—R5 a fenti jelentésűek — savakkal kezelünk, majd adott esetiben az I általános képletű vegyületek így kapott savaddiciós sóit átalakítjuk a szabad bázisokká, és adott esetben a szabad bázisokat átalakítjuk savaddiciós sóikká. (Elsőbbsége 1969. november 114.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,6-diklórfenil-acetilguanidin és sav„addiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy o^(guanidmometilén)-a-(2,6-d:iklórfenil)-aoetonit^ rilt sósavval kezelünk, majd az, így kapott 2,6--jdiklórfenil-acetilguanidin-hidrokloridot adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóivá. (Elsőbbsége 1069. február 26.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 2,6-dimetilfenil-aoetilguanidin és savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a-(guanidinometilén)-a-(2,6-dimeti:lfenil)-aoetonitrilt sósavval kezelünk, majd az így kapott 2,6-dimetilfenil-acetilguanidin-hidrokloridot adott esetben átalakítjuk a szabad bázissá, és azt adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóivá. (Elsőbbsége 1969. február 26.) 6. A 3. igénypont szerinti eljárás fogatna tosítási módja 2-[2-(2,6-diklárfenil)^acetíll-l-metilguanidin és, savaddiciós sói előállítására azzal jellemezve, hogy a-(metilguanidino-'metilén)-a-(2,6-diklórfenil)-aoetoni,trilt sósavval kezelünk,. majd az így kapott 2-[2-(2,6-diklórfenil)-acetil]-l-metilguamdin-Thidrokloridot adott esetben átalakítjuk savaddiciós sóivá. .(Elsőbbsége 1969. november 14.) 7. A 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja i2~[2-(2,6-diklárfenil)-acetilimino]-?
