160224. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6 alfa 9,21-trihalogénszteroidok előállítására
160224 13 -bróm-lLS-hidroxiszteroidokat a ' megfelelő 9,ll;5-epoxiszteroidokká alakítják át, majd az epoxidgyűrűt hi.drogénfluoriddal felhasítjuk, vagy b) egy III általános képletű 214iidroxiszteroid 21-hidroxilcsoportját, amely képletben —A— —B—, X és Y a jelen igénypontban megadott jelentésű, halogéna tómmal helyettesítjük. (1970. január 29.) 4. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénaddicióíhoz egy halogénkationokat és egy halcv génanionofcat leadó reagenst használunk, amelyek egyidejűleg hatnak a l9 ' 11 )-kettőskötésre. (1970. március 11.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénaddicióhoz egy halogénkationolkat és egy halogénanianokat leadó reagenst használunk, amelyek egyidejűleg hatnak a zí9(11 >~ ; kettőskötésére. (1989. március 11.) 6. A 3a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a halogénaddieióhoz: egy halogénkationokat és egy halogénanionofcat leadó reagenst használunk, amelyek egyidejűleg hatnak a zí9(11 >-kettőskötéoére. (1970. január 29.) 7. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hipohalogénessav addiicióját halogénkationokat leadó reagensekkel végezzük. (1970. III. 11.) 8. A 3a. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal "jellemezve, hogy a hipohalogénessav addicióját halogénkationokat leadó reagensekkel végezzük. (1970. I. 29.) 9. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénaddieióhoz halogénkationokat leadó szerként halogént, halogénacilamidot, előnyösen halogénaoetamidot, vagy halogénacilimidet, előnyösen halogénszukcinimidet használunk, hipohalogénessav addiciónál pedig halogénacilamidot, előnyösen halogénacetamidot, vagy halogénaailimidet, célszerűen halogénszukcinimidet alkalmazunk. (1970. március 11.) 10. A 2. és 5. igénypont szerinti, eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy halogénkationökat leadó szerként halogént, halogénaciilam'idot, előnyösen halogénacetamidot, vagy halogénacilimidet, előnyösen halogénszukcinimidet használunk. (1969. március 11.) 11. A 3a., 6. és 8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy haiogénaddicióhoz halogénkationokat leadó szerként halogént, halogénacilamidot, előnyösen halogénacetamidot, vagy halogénacilimidet, előnyösen halogénszukcinimidet használunk, hipohalogénessav addiciónál pedig halogénacilamidot, előnyösen halogénacetamidot, vagy halogénacilimidet, célszerűen halogénszukcinimidet alkalmazunk. (1970. január 29). 12. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy negatív halogéniont leadó szerként halogénhidrogénsavaí. vagy al'íáli-ha'ogenidet, előnyösen lítiumhrlogenideket használunk. (1970. március 11.) 13. A 2, 5. é:> 10. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jel-5 lemezve, hogy negatív halogéniont leadó szerként halogénhidrogénsavat, vagy alkáli-halogenidet. előnyösen lítiumhalogenideket használunk. (1989. március 11.). 14. A 3a. 6. és 11. igénypontok bármelyike lü szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jelr lemezve, hogy negatív halogéniont leadó szerként halogénhidrogénsavat, vagy alkáiihalogenidet, előnyösen lítiumhalogenideket használunk. (1970. I. 29.) i5 15. Az la. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a /f9(11) -kettősköíésre történő halogénaddiciót kb. —75 és -4-50 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (1970. március 11.) 20 3 8. A 2, és 5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a /19(l1 '-kettősk&"íésre történő halogénaddiciót kb. —75 és +50 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (1969. március 11.) 25 17. A 3a. és 6. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a /(a < 11 )-kettőskötésre történő halogénaddiciót kb. —75 és +50 °'C közötti hőmérsékleten végez-! zük. (1970. január 29.) 30 18. Az lb. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű 21-hidroxiszteroidokat a szokásos módon halogénezőszerekkel reagáltatjuk. (1970. március 11.) 35 19. A 3b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű 21-hidroxiszteroidokat a szokásos módon halogénezőszerekkel reagáltatjuk. (1970. január 29.)/ 40 20. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidroxivegyületeket tionilkloriddal, vagy szulfonsavkloridokkal előnyösen metánszulfonsavkloriddal reagáltatjuk. (1970. március 11.) 45 21. A 19. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a hidroxiivegyületeket tionilkloriddal vagy szulfonsavkloridokkal, előnyösen metánszulfonsavkloriddal reagáltatjuk. (1970. január 29.) 50 22. Az lb. igénypont szerinti, eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános képletű 21-hidroxiszteroidokat a szokásos módon valamilyen szulfonsavval, előnyösen metánszulf on savval vagy p-toluolszulfonsawal S5 észterezzük, majd a szulfonsavcsoportot halogénatommal helyettesítjük (1970. március 11.) 23. A 3b. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a III általános, képletű 21-hidroxiszteroidokat a szokásos módon valamilyen szulfonsavval, előnyösen 60 metánszulfonsavval vagy p-íoluolszulfonsavval észterezzük, majd a szulfonsavcsoportot halogénatommal helyettesítjük. (1970. január 29.) 24. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatogg sítási módja, ázzál jellemezve, hogy a szulfon-7
