160189. lajstromszámú szabadalom • Eljárás di-halogénfenoxi- ecetsavszármazékok előállítására

i: 1&01&9 12 ml dimetilacetamidban reagáltatunk. Forrásban levő izopropiléterből való átkristályosítás után tiszta kristályos bisz-(p-brómfenoxi)-ecetsav-metilésztert kapunk 79,5—80,5° olvadásponttal. 8. példa Bisz-(p-j ődf emoxij-ecetsav 30 g bisz-(p-jódfenoxi)-eoetsav-metilészter, 200 ml víz, 200 ml etanol és 20 ml vizes 10 n nátriumhidrcxid-oldat keverékét 2 óra hosszat 90°on melegítjük. Ezután a reakciókeveréket lehűtjük, és n sósavat adunk hozzá, mire bisz-(p-jódfenoxi)-eoetsav válik ki. 9. példa Bisz-(p-brómfeínoxi)-eoetsav-etilészter 14 g bisz-(p-brómfenoxi)-malonsav-dietilészter, 2 g nátriumetoxid és 300 ml xilol keverékét 4 óra hosszat forraljuk. Eközben 200 ml xilolt ledesztillálunk, azonos mennyiségű friss xilolt adunk ismét hozzá, és a reakciókeveréket további 2 óra hosszat visszafolyató hűtő alatt forraljuk. Ezután az oldószert elpárologtatjuk, és a maradékot 1:1 arányú etanol-ciklohexán elegyből átkristályosítva tiszta bisz-(-p-brómfenoxi)-ecetsav-etilésztert kapunk. 10. példa Tabletta Összetétel: bisz-(p-jódfenoxi)-ecetsav-metilészter 250 mg tragant 10 mg tejcukor 197,5 mg kukoricakeményítőpor 25 mg talkum 15 mg magnéziumsztearát 2,5' mg alkohol SD—30 1 , . , , desztillált víz /szükséges mennyiségben Az elállított tabletták súlya az alkalmazni kívánt hatóanyagmennyiségtől függ. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új di-halogénfenoxi-ecetsavszármazékok előállítására — ebben a képletben R hidrogénatomot, alkálifématomoit vagy 1—6 szénatomos alkiloaoportoit jelent, R[, R2, R3 és R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén-, klór-, bróm- vagy iódatornot jelentenek azzal a korlátozással, hogy Rí és R2 közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és ha R hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkilcsopoirtot jelent, akkor Rj, R2

, R3 és RÍ nem jelenthetnek egyidejűleg klóratomot, és ha R;> és R4 egyidejűleg hidrogénatomot je-5 lentenek, Rj és R2 nem jelenthet egyidejűleg klóratomot — aszal jellemezve, hogy a) I általános képletű vegyületek előállításra 10 ai) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R és Rí—R4 a fenti jelentésűek — résizlegi&sen dekarboxilezünk, vagy aa) VII általános képletű vegyületeket — — ebben a képletben R, Rí és R3 a fenti 15 jelentésűek és X klór-, bróm-, vagy jódatomot, előnyösen klór- vagy brcmatomot jelent — vagy egy VIII általános képletű vegyülettel — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek — (savlekötőszer jelenlété-20 ben reagáltatunk, vagy Villa általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rj és R4 a fenti jelentésűek) és Me fémkationt jelent — reagáltatunk, vagy 25 b) az la általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben Rí' klór-, brómvagy jódatomot, R3

' hidrogén-, klór-, brómvagy jódatomot és R' hidrogénatomot, alkálifématomot vagy 1—6 szénatomos alkil-30 csoportot jelent, amikor is ha R' hidrogénatomot vagy 1 vagy 2 szénatomos alkilcsopoctot jelent, Rí' és R3' nem képviselhetnek egyidejűleg klóratomot, és ha R3

' hidrogénatom ct jelent, Rí' nem képviselhet klórato-35 mot —, III általános képletű vegyületeket — ebben a képletben X és R' a fenti jelentésűek — vagy II általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben Rí' és R3' a fenti jelentésűek — savlekötöszer jelenlété-40 ben reagáltatunk, vagy Ha általános képletű vegyületekkel — ebben a képletben Rí', Rj* és Me a fenti jelentésűek — reagáltatunk, vagy 45 c) az Ib általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben R" hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, és Rí", R2", R3" és R4" azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogénklór-, bróm- vagy jódatomot jelentenek azzal a megszorítással, hogy az Rj" és R->" közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, és ha R3" és R4" egyidejűleg hidrogénatomot jelentenek, Rj" és R2" nem képviselhetnek egyidejűleg klóratomot, és hogy ha R" hidrogénatomot vagy 1 va^y 2 szénatomos alkilosoportot jelent, Rí", R?" R3" és R4" nem képviselhetnek egyidejűleg klóratomot — V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rj", R2", R3" és R4" az előállítani kívánt vegyületeknek megfelelően a fenti jelentésűek, és Y klórvagy brómatomot jelent — VI általános képletű vegyületekkel — ebben a kéoletben 65 R" a fenti jelentésű és Z alkálifématomot 50 55 60 6