160182. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tuberkulosztatikus hatású alfaaminooxikarbohidroxámsav-származékok előállítására

13 160182 14 lános képletű alfa-aminooxi-karbonsav származékot — e képletben A acilgyököt, vagy ha a kívánt reakciótermékben X hidrogénatomot képvisel, valamely az aminocsoport átmeneti megvédésére alkalmas, előnyösen karbobenzoxi-, vagy tercbutiloxikarbonil-csoportot, B hidroxilcsoportot, vagy a karboxilcsoport aktiválására alkalmas csoportot, előnyösen pentaklórf enoxicsoportot j elent, R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely (III) általános képlettű hidroxilamin-származékkal — e képletben Y jelentése megegyezik fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk és az így nyert (IV) általános képletű vegyületből — e képletben A, R, Y jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — adott esetben az aminocsoport átmeneti védésére alkalmazott A csoportot önmagában ismert módon eltávolítjuk és az így nyert (I) általános képletű vegyületet kívánt esetben valamely gyógyászatilag alkalmazható savval képzett sóvá alakítjuk át és/vagy acilezzük és/vagy racém vegyület esetén önmagában ismert módon rezolváljuk. 10 15 20 25 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy adott esetben a (II) általános képletű vegyület karboxilcsoportjának aktiválását diciklohexilkarbodiimiddel végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja azzal jellemezve, hogy a (II) általános képletű vegyület pentaklórfenilészterét alakalmazzuk kiindulási anyagként. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy asszimetrikus C-atomot tartalmazó (II) kiindulási vegyület esetén, annak optikailag aktív formáját alkalmazzuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű kiinduló anyagként O-p-klórbenzilhidroxilamint vagy O-dodecilhidroxilamint alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ci-aminooxi-acetohidroxámsav-p-klórbenzil-éter előállítására azzal jellemezve, hogy N-terc.-butiloxikarbonil-aminooxiecetsav-pentaklórfenilésztert O-p-klórbenzil-hidroxilaminnal reagáltatunk, majd a kapott vegyületet sósavas etilacetáttal kezeljük. 1 rajz, 4 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207811. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7