160148. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazinamid-származékok előállítására
17 160148 18 30. példa: 50 mg hatóanyagot tartalmazó, szárazon töltött kapszulák Kapszulánként mg 3,5-diamino-6-iklórpirazLnsav-2,2-tetr ametilénhidrazid (8. példa) Laktóz Magnéziumstearát összesen 50 273 2 3,25 A komponenseket elegyítjük, 0,26 mm szemcseméretű porrá törjük, és 2-es méretű kapszulákba kapszulánként 325 mg porkeveréket töltünk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (III) általános képletű vegyületek és sóik előállítására — ahol R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, „halo" jelentése klór-, bróm- vagy jódatom, R6 jelentése rövidszénláncú 1—5 szénatomos alkil-, rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxikarboml-rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil morfolino-rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil-, piridilamino-, pirimidinilamino-, 1-piperidino-, Inhexahidro-l-azepinil-, 4^(3,5-diamino-!l,2,4-triazolil)-csoport, vagy —C—R7 képletű csoport, ahol NH R7 jelentése fenil-csoport, —C—NR9 R 10 képletű csoport, ahol !! NR8 R8 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú 1—5 szénatomos alkil-csoport, R9 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú 1— 5 szénatomos alkil-, rövidszénláncú, 3—5 szénatomos alkilidénamino-, hidroxi-, rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxifenil-rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkil-r vagy fenil-rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, csoport, R10 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil-csoport, és amennyiben R8 és R 9 egyaránt rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, e csoportok a közbezárt nitrogénatommal együtt 5—7 szénatomos heterociklusos gyűrűt is képezhetnek, vagy -^NH—C—NR"R12 képletű csoport, ahol NR13 R11 jelentése hidrogénatom, 10 15 40 45 50 55 60 R12 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú, 1— 5 szénatomos alkil-, vagy amino-csoport, R13 jelentése hidrogénatom vagy ciano-csoport, azzal jellemezve, hogy (I) általános képletű vegyületet — ahol R1, R 2 és halo jelentése a fent megadott, R3 jelentése rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil-, fenil- vagy (VII) képletű csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy R 3 és R 4 a szénatomokkal, amelyekhez kapcsolódnak, o^fenilén-csoportot képez, R5 jelentése rövidszénlánoú, 1—5 szénatomos alkil-csoport — (II) általános képletű vegyülettel — ahol R G jelentése a fent megadott — reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott terméket sóvá alakít-20 juk. (Elsőbbsége: 1968. szeptember 5.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás'i módja (III) általános képletű vegyületek előállítására — ahol R1, R 2 és „halo" az 1. igénypontban megadott jelentésűek és R6 je-25 lentése rövidszénlánoú, 1—5 szénatomos alkil-, rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxikarbonil-rövidszénláncú, 1—6 szénatomos alkil-, morfolino-rövidszénláneiú, 1—5 szénatomos alkil-, piridilamino-, pirimidinilamino-, l^piperidino-, 30 lnhexahidro^l-^azepinil-, 4-(3,5-diamino-l,2,4-triazolil)-esoport, vagy —C—R7 képletű csoport, ' II NH ahol 33 R7 jelentése fenil-csoport, —-C—NR9 R 10 képletű csoport, ahol NR8 R8 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú 1—5 szénatomos alkil-csoport, R9 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú, 1— i5 szénatomos alkil-, halofenil-rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil-, rövidszénláncú, 3—5 szénatomos alkilidénamino-, hidroxi-, rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxifenil-rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkilvagy fendl-rövidszénláncú, 1—3 szénatomos alkoxi-csoport, R10 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú, 1—5 szénatomos alkil-csoport, és amennyiben R8 és R 9 egyaránt rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, e csoportok a közibezárt nitrogénatommal együtt 5—7 szénatomos heterociklusos gyűrűt is képezhetnek, vagy —NH—C—.NRHR12 képletű csoport, ahol NR13 R11 jelentése hidrogénatom, R12 jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú, 1— 5 szénatomos alkil- vagy amino-csoport, R13 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános 65 képletű vegyületet — ahol R1, R 2 , R 3 , R 4 , R 5
