160128. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 6-alkoxi-7-R1 -oximetil-4-hidroxikinolin-3-karbonsav-etilészter előállítására

9 4. táblázat R Hi Op. °C) CH3 ­n—C7 H 15 — +300 C2H5— n—CHHI3— 222 C2H5— n—CsHi7— 2i2ß,5 C2H5— —(CH^—^CßHr, 228,5 n—'C5H1)— n—C3 H 7 — 226,5 n—C4H9— n-C7 Hi5_ • 217 n—C4H9— n—C8H17— 215,5 n—C4xiq— n—C9H19— 213 n—C7 H 15 — C2H5-220,5 n—C7H15— —CH2—CßHs 218,5 12. példa: 23 rész. dietil'[3-i(izobutoximetil)-p-anizidiono- 20 metilénj-malonát és 200 rész difenilmetán keve­rékét 15 percen keresztül 260 °C-on melegítjük. Ezután a reakcióelegyet lehűtjük 150 °C-ra, és 320 rész acetonra öntjük. A kicsapódott termé­ket kiszűrjük, és metanol-dimetilformamid ke- 25 vérekben átkristályosítjuk. Ily módon etil-4-• -Jiidroxi-7-(Í2obutoxdmetil)-6-^metoxi-kinolin-3--karboxilátot kapunk, amelynek op.-ja: 248 °C. A 12. példát megismételve úgy, hogy a di­etil[3-(izobutoximetil]-p-anizidmometilén]-malo- 3© nát helyett az (V) általános képlettel leírható dietil-H[3-(Ri-oximetil)-4^alkoxi-anilinoinetilén]­-malonátok egyikének megfelelő mennyiségét alkalmazzuk, az 5. táblázatban felsorolt vegyü­leteket kapjuk. A táblázatban szereplő helyet- 35 tesítők az (I) általános képletbe helyettesíten­dők. 5. táblázat R Rí Op. °C) CH3-n—C3H17— 230 CH3— —CH2—C6H5 231 C2H5— i—CJELg— 246 C2H5-n—C7H15— 225 C2H5— n—C9H19— 225 C2H5— n—C11H23— 222 n—C10H21— C2H5— 216,5 n—C10H21— n—C3 H 7 — 213 n—C10H21— n—C5H11— 205 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 6-alkoxi-4--Mdroxi-7-(Ri-oximetil)-kinolin-3-karibonsav­-etilészterek előállítására, ahol R 1—10 szén­atomszámú alkil-csoportot, Rí 'benzil-, fenetil­vagy 2—11 szénatamszámú alkil-csoportot je­lent, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet, ahol R és Rí jelentése a fenti, 240 és 280 °C közötti hőmérsékleten gyű­rűzárásnak vetünk alá. «5 10 .2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tasi módja 6-etoxi-7^hexiloximetil-4-hidroxi-ki­iiolin-3-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képdetű ve­gyületet, ahol R etil-csoportot, Rí hexil-csopor­tot jelent, 240 és 280 °C közötti hőmérsékleten gyűrűzárásnak vetünk alá. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 7-*etoximetil-4-íWdroxi-6-imetoxi-kino­lin-3-kairbonsav-etilészter előállítására, azzal jel­lemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyü­letet, ahol R metil-csoportot, Rí etil-csoportot jelent, 240 és 280 °C közötti hőmérsékleten gyű­rűzárásnak vetünk alá. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 6-metoxi-7^heptiloximetil-4-hidroxi­-kinolin^S-karbonsav-etilészter előállítására, az­zal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet, ahol R metil-csoportot, Rí heptil-cso­portot jelent, 240 és 2801 °C közötti hőmérsékle­ten gyűrűzárásnak vetünk alá. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 6-etoxi-7-heptiloximetil-4-4iidroxi-ki­nolin-3-kar'bonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű ve­gyületet, ahol R etil-csoportot, Rí heptilcsopor­tote jelent, 240 és 280 PC közötti hőmérsékleten gyűrűzárásnak vetünk alá. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja 6-etoxi-7-oktiloximetil-4-hidroxi-ki­nolin-H3-karbonsav-.etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű ve­gyületet, ahol R etil-csoportot, R4 oktil-csopor­tot jelent, 240 és 280 °C közötti hőmérsékleten gyűrűzárásnak vetünk alá. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatost-. tási módja 64ieptiloxi-7-etoximetil-4-hidroxi-ki­nolin-3-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű ve­gyületet, ahol R heptil^csqportot, Rí etil-csopor­tot jelent, 240 és 280 °C közötti hőmérsékleten gyűrűzárásnak vetünk alá. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 6-metoxi-7-oktiloximetil-4-hidroxi­-kinolin-3-karbonsav-etilészter előállítására, az­zal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet, ahol R metil-csoportot, Rí oktil-cso­portot jelent, 240 és 280 °C közötti hőmérsék­leten gyűrűzárásnak vetünk alá. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí­tási módja 6-etoxi-7-izobutoximetil-4-fódroxi-ki­nolin-3-karbonsav-etilészter előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű ve­gyületet, ahol R etil-csoportot, R4 izobutil-cso­portot jelent, 240 és 280 °C közötti hőmérsékle­ten gyűrűzárásnak vetünk alá. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja 6-deciloxi-7-propoximetil-4-hidroxi­-kinolin-H3-kariboinsiav-etilészter előállítására, az­zal jellemezve, hogy egy (V) általános képletű vegyületet, ahol R decil-csoportot, Rt propilcso­portot jelent, 240 és 280 °C közötti hőmérsék­leten gyűrűzárásnak vetünk alá. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato­sítási módja 6nhaptiloxi-7-beriziloximetil-4-<hidr-5

Next

/
Oldalképek
Tartalom