160103. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzazepinil-2-metilpropil-piperazinilalkil-imidazolidinon származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. III. 27. (GE—828) Svájci elsőbbségei: 1969. III. 28, (4799/69); 1969. V. 21. (7693/69) Közzététel napja: 1971. IX. 08. Megjelent: 1973. II. 28. 160103 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/00; C 07 d 51/70; C 07 d 41/08; C 07 d 49/34 .^ j Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen/BS, Dr. Schmid Brich vegyész. Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. GEIGY A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás dibenzazepinil-2-metilpropil- piperazinilalkil-imidazolidinon származékok előállítására .',.," 1 ; A találmány difoen2a2erÄinil-2^metilpr0pil-*pipeoazinilalkil-iimidazolidinion-szárimaaékolkíiask, valamint e vegyületeket 'hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítményeknek az előállítására vonatkozik. , A csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő iimdazolMinon-vegyületek — e képletben ! X hidrogén- vagy iklóratomot, Bi metil- vagy etilcsoportot, R2 és R3

hidrogénatomot vagy együtt egy további, 10,11-iheIyzetű vegyi kötést képviselnek, m '= 2 vagy 3 —valamint ezek szervetlen vagy szerves savakkal képezett addíciós sói nem voltak eddig ismeretesek. Azt találtuk, hogy az ilyen vegyületek, különösen a l-/2-[4-(3-(5H-dibenz[b,f]azepin^5-il)-2--orietilpropil)-tl^iperazinü]-e1ál/-.3-anetil-2-imidazolidinon és az l-/2-[4-(3-(10,ll-dihidro^5HKÍibenz[bflazepin-5-il)-2-ánéti],propil)-lnpipeirazinil]^til]-3-«netil-.2-ianidazolidonton, valamint ezek sói értékes farmakológiai tulajdonságokat és nagy terápiás indexet mutatnak. Ezek a vegyületek orális, rektális vagy parenterális beadás esetén gátoljáik a motilitást és a feltételes reakciókat, antiemetiikus és szerotonin-.ahtagonista hatásúak. Az úin. „test de la traction" során pó^ zitív hatásúak, emellett csekély paraszirnpatikolitiiküsés kataleptikus hatásuk vail. Az új vegyít 5 letek hatása felülmúlja az apipramol-4-[3-<(diberiz[b,fJazepiin-5-il)-ipropilJ'-fpiper!azin^l -etanol hatását motilitásgátló és antiemetikus aktivitás, valamint a „test de la traction" szempontjából. Ezek a hatások, amelyek megfelelően megvá-10 lasztott standard-kísérletekkel — vö. R. De*menjoz és W. Theobald, Arch. Int. Fharmacodyn. 120, 450 (1959); W. Theobald és mtsai, Arzneäimittelf ortsüh. 17,' 561 (1967) — mutatható ki; az új vegyületek e hatásaik alapján jól alls ikalmazhatók pszichoszomatikus zavarok gyógykezelésére. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történhet, hogy valamely (II) általános képletű ve-20 gyület :— ahol m és Rt jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt: adott meghatározás szerintivel — reakcióképes észterét egy (III) általános képletű vegyülettel — ahol X, R2 és R3

jelentése megegyezik az (I) általános képlet 25 alatt adott meghatározás szerintivel — reagáltatunk és kívánt esetben a reakciót érméket valamely szervetlen vagy szerves savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. A (II) általános képletű vegyületek reakció-30 képes észtereiként pl. halogenidek^ mint klori-160103