160094. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4-(6-amino-purin-9-il)-4-deoxi-D-eitronsav előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1969. IX. 30. (FU—27.7) Japán elsőbbsége: 1968. IX. 30. (70 957/1968) Közzététel napja: 1971. VII. 29. Megjelent: 1973. II. 28. 160094 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 57/64; 57/38 'i ' - \ Feltalálók: Tensho Akira vegyész, Tokorozawa, Kamiiya Takashi vegyész. Osaka, Japán Tulajdonos: Fujisawa Pharmaceutical Company Limited. Osaka,. Japán Eljárás 4-(6-amino-purin-9-il)-4-deoxi-D- eritronsav előállítására Találmányunk tárgya eljárás hipokoleszterolémiás anyag előállítására. A Lentinus edodesben levő farimakológiailag hatásos komponensek vizsgálata során hipokoleszterinémiás anyagot izoláltunk. Azt találtuk, 5 hogy ezen anyag kémiai szerkezete az (I) képlelnek felel meg. E vegyület tehát a 4-(6-ammo-purin~9-il)-4-<deoxÍHD-eritronsav. Találmányunk célja eljárás kidolgozása az (!) io képletű új hipokoleszterinémiás vegyületnek Lentinus edodesből történő előállítására. E célkitűzést a leírásban az alábbiakban részletesen ismertetett módon oldjuk meg. A találmányunk tárgyát képező eljárást az 15 jellemzi, hogy Lentinus edodest vízzel vagy kis szénatomszámú, vizes alkanollal extrahálunk, az extráktot a kívánt anyag megkötése céljából savas vagy bázikus ioncserélő gyantán vezetjük át, az ioncserélő gyantát 6,5-nél kisebb pH- 20 értékű savas oldattal vagy 7,5-nél nagyobb pH-jú bázikus oldattal eluáljuk, az eluátumot a kívánt anyag megkötése céljából savas vagy bázikus ioncserélő gyantán vezetjük át, az ioncserélő gyantát 6,5-nél kisebb pH-értékű sa- 25 vas oldattal vagy 7,5^nél nagyobb pH-értékű bázikus oldattal eluáljuk, az ultraibolya abszorpciós spektrumban 260 m^ körül abszorpciót mutató frakciókat összegyűjtjük és az összegyűjtött frakciókból az oldószert eltávolítjuk és 30 2 kívánt esetben az ily módon kapott 4-(6-amino-purm-9-il)-4^deoxi-D~eritronsavat fémsóvá, ammóniumsóvá, aminnal, képezett sóvá vagy savaddíciós sóvá alakítjuik. A Lentinus edodest először vízzel vagy vizes alkohollal extraháljuk. Kiindulási anyagként friss, szárított vagy aprított növényt alkalmazhatunk. Az extrakciós oldószerként felhasznált vizet adott esetiben savval megsavanyítjuk vagy bázissal meglúgosíthatjuk. Savként pl. ásványi savakat (pl. sósavat, kénsavat, perklórsavat), szerves savakat (pl. ecetsavat, triklórecetsavat stb.) alkalmazhatunk. Bázisként pl. ammóniumhidroxidot, nátriumhidroxidot, káliumhidroxidoí stb. használhatunk. A savat vagy bázist pufferoldat alakjában is használhat juik. Az extrakciós oldószerként felhasznált alkohol pl. metanol, etanol, izopropanol vagy más kis szénatomszámú alkanol lehet. Amennyiben friss Lentinus edodest alkalmazunk, a vízmentes alkohol használata a vizes alkoholéval gyakorlatilag egyenértékű és szintén találmányunk oltalmi körébe tartozik. A kapott extráktot a hatóanyag megkötése céljából — előzetes betaményítés után vagy a nélkül — savas vagy bázikus ioncserélő gyantán vezetjük át. Az extráktot az átvezetés előtt a szennyezések eltávolítása céljából megfelelő, oldószerrel (pl. éterrel) kezelhetjük. Savas vagy bázikus ioncserélő gyantaként pl. szulfonsav-160094