160087. lajstromszámú szabadalom • Eljárás metiléntetraciklinészter-származékok előállítására
160087 11 .-( A vegyület deuteroklorformban felvett mágneses magrezonanciaspektrumában a következő jellemző maximumok lépnek fel: —CH=0 (formiát) N(CH3 ) 2 =CH2 Aromás protonok C5 —H -':r ;Ó8,14 (52,49 s 05,44 2 d (56,80—7,70 (55,93 2 d Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 6-dezmetü-6-dezoxi-6-metilén-5-aciloxi-tetracÍ!klin-,szárima^ zékok — ahol R jelentése 1—10 szénatomos szerves acilcsoport, és X jelentése hidrogénatom, klóratom vagy brómatom — és gyógyászatilag alkalmazható savakkal képezett addiciós sóiík 10 15 20 12 előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű lla4dór~6-dezmetil-6--dezoxi-6-metilén-5-hidroxi-tetraciklint — ahol X jelentése a fent megadott — metánszulfonsav; etánszulfonsav vagy fluorhidrogénsav jelenlétében R—OH általános képletű savval reagáltatunk — ahol R jelentése a fent megadott —, a kapott észter-vegyületet megfelelő redukálószerrel a lla-helyzetben redukáljuk, és kívánt esetben a kapott terméket gyógyászatilag alkalmazható savval képezett sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az észterképzést 20—70 °C-on, 2—20 órán át végezzük. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganiatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R—OH általános képletű savként hangyasavat, ecetsavat, propionsavat, vajsavat, izovajsavat, pivalinsavat, kaprilsavat vagy dietilecetsavat alkalmazunk. 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jugi Könyvkiadó íga?g:--i)« 1207636. Zrínyi <T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 6
