160071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4'-amino-5'-pirimidil-metil)-kinoliniumszármazékok előállítására
160071 A találmányunk szerint előállított vegyületeket parazita ellenes gyógyszerek hatóanyagaként a gyógyászati közvetlen perorális felhasználásra alkalmas szokott formákba hozhatjuk. Állatgyógyászati alkalmazás esetén a hatóanyagot adalékanyagok hozzáadása után előnyösen előkeverékek formájában készítjük ki, a szokott módszerekkel, és így adjuk a takarmányhoz. Így pl. a baromfikokcidiózis ellen a takarmányra vonatkoztatott 0,0005 és 0,05 súly% közötti mennyiségben alkalmazhatjuk a vegyületeket, A származékok olyan törzsek esetén is alkalmazhatók, amelyek más ismert anyagokkal szemben rezisztenseknek mutatkoztak (Mh. Vet. Med. 24. 3. 107—112 (1969.) Eljárásunk további részleteit a példákban ismertetjük. Példák: 1. 1 g l-(2'-propil-4'-amino-5'-pirimidinilmetil-kinolinium-klorid-hidroklorid-cinkklorid komplexet etanolban felveszünk és keverés közben 1,4 ml kb. 10%-os ammonias etanolt adunk hozzá. A reiakcióelegyet felforraljuk, majd lehűtjük, a kivált kristályokat kiszűrjük, A szűrlet pH értékét sósavval 3-ra állítjuk be. A reakcióelegyből kristályok válnak ki, amelyeket kiszűrünk és vákuumban megszárítunk. A termék l-(2'-propil-4'-amino-5'-pirimidil-metil)-kinolinium-klorid-hidroklorid. O. p. 248—249 C°. Fenolftalein mellett titrálva 100%-os tisztaságú. 2. 1 g l-(2'-metil-4'-amino-5'-pirimidinil-metil)-kinolinium-klorid-ihidroklorid-cinkklorid komplexet az 1. példában leírt módon ammóniás etanoUal kezelünk. A termék l-(2'-metil-4'-ami-no-5'-pirimidinil-metil)-kinolinium-klorid-hidroklorid. O. p. 266 C°. Fenolftaleinre titrálva 98,6%-os tisztaságú. 3. Csirkék kokcidiózisának megelőzésére 12,5 mg hatóanyagot az alábbi összetételű premixszel keverünk össze, a szokásos eljárásokkal. Premix összetétel: 5 Kg-onként tartalmaz ] Indító baromfitáp Vit. pr. I. Nevelő bfi. táp. Vit. pr. II. Hizlaló bfi. táp. Vit. pr. III. Tojótáp Vit. pr. IV. 10 A 2 1000 1200 1200 1600 D3 200 300 200 300 E 1 0,6 — — 15 K3 mg 200 400 — — Bi mg 200 400 — 200 B2 mg 400 700 — 800 B3 mg 600 200 — — 20 B12 mg 5 4 — 4 Niacin (PP) 2 8 4 3 Kolin 50 50 — 160 25 EMQ oo 12,5 25,0 25,0 25,0 Furazolidor oo 10,0 — — — Dot <1) — 25 — — penicillin 5 6 — 6 30 dl-methionin 5 20 .— 10 Ezt az előkeverék mennyiséget a takarmány 1 kg-ra vonatkoztatva tartalmazza. 35 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek sóinak előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomszámú alkil-40 csoport, X jelentése anion és R1 jelentése hidrogénatom) azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű vegyületek sóit (mely képletben R és R1 jelentése a fent megadott) ammóniával reagáltatunk. 45 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót alkohol jelenlétében végezzük el. il rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207635. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
