160071. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(4'-amino-5'-pirimidil-metil)-kinoliniumszármazékok előállítására

MAGTAR SZABADALMI 160071 NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY 4iÉ^ Nemzetközi osztályozás: C 07 d 51/42; f£p Bejelentés napja: 1969. X. 14. (Cl—928) 57/00 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1972. XII. 30. í - -4, ^ Feltalálók: Guczoghy Lajos vegyészmérnök, Puklics Mária vegyészmérnök, Budapest Tulajdonos: Ghinoin Gyógyszer és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás l-(4'-amino-5'-piriinidil-metil)-kinoliniuin-származékok előállítására i Ismeretes, hogy a 4-amino-5-pirirnidil-metil-piridinium-származékok a gyógyászatban eredményesen alkalmazhatók és előállításukra is többféle eljárás ismert. (Pl. a 153.996 sz, és a 149.147. sz. magyar szabadalmi leírások.) 5 A 158 547 számú magyar szabadalmi leírás eljárást ismertet l-(2'-alkil-4'-amino-5'-pirimidü-metil)-piridinium-származékok tiszta állapotban való előállítására valamely III. általános képletű komplex vegyületnek (mely képletben 10 R és R1 jelentése alkü-csoport) alkohol jelenlétében ammóniával való reagáltatásával. Jelen találmányunk tárgya eljárás I általános képletű új vegyületek sóinak előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 15 rövídszénláncú alkilgyök, X jelentése anion és R1 jelentés hidrogénatom) oly módon, hogy II általános képletű vegyületeket (mely képletben R és R1 jelentése a fent megadott) ammóniával reagáltatunk, majd a vegyületet sóvá alakítjuk. 20 A kiindulási anyagként szolgáló új, cinkkloridtartalmú kvaterner pirimidin-származékok roszszabb vízoldbatóságúak mint a végtermékek és ezért könnyen tisztíthatók. E cinkklorid komplexek önmagukban is kokcidiosztatikus hatásúak 25 és ezért a találmányunk szerinti technológia lehetővé teszi, hogy a piac igényeinek megfelelően a cinkklorid tartalmú komplexet vagy annak intermedierként való alkalmazásával más, ismert kokciciosztatikumot állítsunk elő. oft Találmányunk eljárásának foganatosításakor a II általános képletű kiindulási vegyületet előnyösen szerves oldószer pl. alkoholok jelenlétében reagáltatjuk ammóniával, a reákcióelegy forráspontjának hőmérsékletén. A terméket a reákcióelegy szűrletéből előnyösen annak megsavanyításával csaphatjuk ki. A kiindulási anyagként szolgáló cinkklorid tartalmú komplex vegyületet 2-alkil-5-halogénmetil-pirimidin cinkklorid komplexének kvaternerezésével állíthatjuk elő. A találmányunk szerint előállított új vegyületek és sóik a gyógyászatban és az állatgyógyászatban kerülhetnek alkalmazásra. Különösen előnyösen alkalmazhatók különféle paraziták okozta megbetegedések kezelésénél. Így alkalmazhatók pl. a baromfikokcidiózis eseteinél is. A találmányunk szerint előállított új vegyületekben R rövidszénláncú alkilgyököt is jelenthet, vagyis olyan alkilgyököt, melynek szénatomszáma legfeljebb 4. Az általános képletben X jelentése szervetlen anion, előnyösen klorid, bromid, jodid, nitrát, szulfát, foszfát, stb. vagy szerves anion, pl. ftalát, pikrát, acetát, stb. Az anion megválasztásakor szem előtt tartandó, hogy gyógyászati alkalmazásra csak a biológiai szempontból közömbös, vagy ártalmatlan sók kerülhetnek, tehát kívánt esetben a primer módon kapott sókat ilyenekké alakítjuk át. 160071