160030. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 16 alfa 17 alfa- (2-propenilidén-dioxi)- pregnán-származékok előállítására

160030 9 10 -pregnadién-3,20-dion vizes lúgos excipiens 20 mg ad 2 ml 9. példa Az alábbi összetételű tablettákat állítottuk elő: 21-(3J

karboxi-propioniloxi)-9--fluor-ll^-hidroxi-lö«,!?-(2-propenilidén-dioxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion~ -nátriumsó 2 mg excipiens kellő mennyiségben egy tablettához ad 200 g (Az excipiens komponensei: laktőz, keményítő, talkum és magnéziumsztearát.) 10. példa Az alábbi összetételű injekciós készítményt állítottuk elő: 21-(3-karboxi-propioniloxi)-9-f luor-11/3-hidroxi-l 6a, 17--(2-propenilidén-dioxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion-nátriumsó 20 mg vizes excipiens ad 2 ml 11. példa Az alábbi összetételű kenőcsöt állítottuk elő: 21-(3-karboxi-propioniloxi)-9-fluor-ll/?-hidroxi-16a,17--(2-propenilidén-dioxi)-l,4-pregnadién-3,20-dion-nátriumsó 0,1 g excipiens ad 100 g 12. példa Az alábbi összetételű szemvizet állítottuk elő: 21 -(3-karboxi-propioniloxi)-g-fluor-ll^-hidroxi-löa.n-10 30 40 45 50 -(2-propenilidén-dioxi)-l,4-pregnadién-3.20-dion-nátriumsó izotóniás cseppentő oldat 10 mg ad 16 ml Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új pregnánszármazékok előállítására — ahol R hidrogénatomot vagy telített, lineáris vagy elágazó, 2—6 szénatomot tartalmazó alifás karbonsav acil-csoportját jelenti, amely adott esetben szabad karboxilcsoporttal (—COOH) vagy karboxilát-csoporttal (—COOA, ahol A alkálifémet vagy am-15 monium-csoportot jelent) szubsztituálva is lehet, és a karboxil-csoportot az acil-csoport —CO— csoportjától legalább két szénatom választja el, azzal jellemezve, hogy acetálizálási reakcióban a 9-fluor-ll/?,16a,17,21-tetrahidroxi-l,4-pregna-20 dién-3,20-diont akroleinnal reagáltatunk savas katalizátor jelenlétében, majd a kapott 9-fluor-ll/?,21-dihidroxi-16a,17-(2-propenilidén-dioxi)-l,4-pregnadién-3,20-diont elkülönítjük, vagy pedig észterezési reakcióban IT—OH általános 25 képletű sav anhidridjével reagáltatjuk — ahol R' jelentése megegyezik az R vonatkozásában már megadottakkal, azzal az eltéréssel, hogy hidrogénatom nem lehet — és adott esetben, amikor az R' csoporthoz szabad karboxil-csoport kapcsolódik, a kapott terméket lúgos anyaggal sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1969. november 13.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítást módja, azzal jellemezve, hogy savas katali„g

zátorként sósavat vagy perklórsavat használunk. (Elsőbbség: 1969. március 7.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 21-acetoxi-9-iluor-ll/?-hidroxi-16a, 17-(2-propenilidén-dioxi)-l,4-pregnadién-3,20--dion előállítására, azzal jellemezve, hogy 9 fluor-ll/5,21-dihidroxi-16a,17-(2-propenilidén-dioxi)-l,4-p>regnadién-3,20-diiOnt ecetsavanhidrid feleslegével reagáltatunk piridinben, szobahőmérsékleten, 10—40 órán keresztül. (Elsőbbség: 1969. november 13.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy lúgos anyagként alkáli- vagy ammóniumhidrogénkarbonátot, -karbonátot vagy -hidroxidot használunk. (Elsőbbség: 1969. november 13.) 1 rajz, 1 képlet A kiadásért íelel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207598. zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.