160010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált pirimido [5,4/d] pirimidek előállítására
13 100010 14 R;j és R 4 hidroxietilcsoportokat jelentenek, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R^ R2, R3 és R 4 a "tárgyi körben megadott jelentésűek — redukálószerekkel kezelünk, és az így kapott, a 4-helyzetben szubsztituált hidrogénezett közbülső terméket, előnyösen előzetes elkülönítés nélkül, oxidáljuk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet— ebben a képletben A, Ai és A2 közül az egyik egy kicserélhető gyököt jelent, a másik kettő pedig Rí Rí az —N képletű csoportot (ebben a képletben R2 Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek) és/vagy a dietanolaminocsoportöt jelenti — 130 és 220 "C között, előnyösen 150 °C fölött egy IV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — vagy dietanolaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. július 31.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új 2,6-bisz-(dietanolamino)-pirimido [5,4-d] pirimidinek előállítására, amelyek képletében Rí 1—3 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy benzilcsoportot és R2 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy allilcsoportot jelent, vagy Rí és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt hexa- vagy heptametilénimino-, 3,6-etilén-hexametilénimino-, indolino- vagy 1,2,3,4-tetrahidroizokinolino-csoportot jelentenek, és R.i és R/t hidroxietilcsoportokat jelentenek, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — eb-R, ben a képletben a két -N \ képletű csoport R2 azonos, és a tárgyi körben megadott jelentésűek, és R;s és R/, hidroxietilcsoportokat jelentenek — redukálószerekkel kezelünk, és az így kapott, a 4-helyzetben szubsztituálatlan hidrogénezett közbülső terméket, előnyösen előzetes elkülönítés nélkül, oxidáljuk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben A, Ai és A2 közül az egyik egy kicserélhető gyököt jelent, a másik kettő pedig az — N \ 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 képletű csoportot (ebben a képletben R2 Rí és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek) és/vagy a dietanolaminocsoportöt jelenti — 130 és 220 °C között, előnyösen 150 °C fölött egy IV általános képletű vegyülettel — ebben a képletben Rj és R2 a tárgyi körben megadott jelentésűek — vagy dietanolaminnal reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. július 1.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű új 2,6-bisz-(alkanolamino)-pirimido[5,4-djpirimidinek előállítására, amelyek képletében Rí 1—3 szénatomos alkilcsoportot, allilcsoportot vagy benzilcsoportot és R2 1—3 szénatomos alkilcsoportot vagy allilcsoportot jelent, vagy Rt és R2 a köztük levő nitrogénatommal együtt a 2-, 3- és/vagy 6-helyzetben egy vagy két 1 vagy 2 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált piperidinocsoportot vagy 1,2,5,6-tetrahidropiridino-, hexa- vagy heptametilénimino-, 3,6-etilén-hexametilénimino-, indolino- vagy 1,2,3,4-tetrahidroizokinolino-csoportot jelentenek, és R3 2 vagy 3 szénatomos hidroxialkilcsoportot és RÍ hidroxipropilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí, R2, R;s és R^ a tárgyi kör-Ri / ben megadott jelentésűek, és a két —N kép-R2 létű csoport azonos — redukálószerekkel kezelünk, és az így kapott 4-helyzetben szubsztituálatlan hidrogénezett közbülső terméket, előnyösen előzetes elkülönítés nélkül, oxidáljuk, vagy b) egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben A, At és A2 közül az egyik egy kicserélhető gyököt jelent, a másik kettő pedig Rt R.'i -N és/vagy az —N képletű csoportot R2 RÍ jelenti — 130 és 220 "C közötti, előnyösen 150 °C fölött egy IV általános képletű vegyülettel vagy egy V általános képletű vegyülettel — ezekben a képletekben Rí, R2, R;j és R4 a tárgyi körben megadott jelentésűek — reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1969. július 1.) 1 rajz, 5 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207596. Zrínyi <T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
