160010. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bázisosan szubsztituált pirimido [5,4/d] pirimidek előállítására
24. példa 2,6-Bisz-(dietanolamino)-8-(3'-metilpiperidi~ no)-pirimido [5,4-d] -pirimidin 5 Készül 2,6-bisz-(dietanolamino)-4,8-bisz-(3'-metilpiperidino)-pirimido [5,4-d] pirimidinbői (op. 188—190°) a 22. példával analóg módon. Hozam az elméletinek 78%-a. Olvadáspontja 159—161° (metanolból). 10 25. példa ÍOOAIO III. példa 10 Zselatinkapszulak 200 mg 2,6-bisz-(etanolpropanolamino)-8-dietilamino-pirimido [5,4-d] pirimidin tartalommal összetétel: 1 kapszula tartalma: 2,6-bisz-(etanolpropanolamino)-8--dietilamino-pirimido[5,4-d]pirimidin 200,0 mg kukoricakeményítő 90,0 mg talkum 10,0 mg 2,6-Bisz-(diétanolamino)-8-(2: ,6'-dimetilpiperidino)-pirimido [5,4-d] pirimidin 15 Előállítás: 300,0 mg Készül 2,6-bisz-(dietanolamino)-4,8-bisz-(2', 6'-dimetilpiperidino)-pirimido[5,4-d]pirimidinből (op. 230—233°) a 22. példával analóg módon. Hozam az elméletinek 69%-a. Olvadáspontja 20 160—162° (etilénkloridból). Az új vegyületek gyógyászati alkalmazásra kikészíthetők a szokásos gyógyszerkészítmények alakjában. Az egyes adag 10—500, előnyösen 30—300 mg hatóanyagot tartalmaz. 25 I. példa m Tabletták 100 mg 2,6-bisz-(dietanolamino)-8--dietilamino-pirimido [5,4-d] pirimidin tartalom- S0 mal Összetétel: 1 tabletta tartalma: 2,6-bisz-(dietanolamino)-8-dietilamino-pirimido[5',4-d] pirimidin tejcukor burgonyakeményítő polivinolpirrolidon magnéziumsztearát Előállítás: 100,0 mg 70,0 mg 40,0 8,0 2,0 mg mg mg A hatóanyag, a tejcukor és a burgonyakeményítő keverékét megnedvesítjük 15%-os alkoholos polivinilpirrolidon-oldattal, 1,5 mm iyukbőségű szitán át granuláljuk, és 45°-on megszárítjuk. Az így kapott granulátumot még egyszer átbocsátjuk 1 mm-es lyukbőségű szitán, magnéziumsztearáttal keverjük, és tablettákká sajtoljuk. Tablettasúly: 220 mg. Bélyeg: 9 mm II. példa Drazsék 100 mg 2,6-bisz-(dietanolamino)-8-dietilamino-pirimido [5,4-d] pirimidin tartalommal Az I. példa szerint előállított tablettákat ismert módon drazsébevonattal látjuk el, amely lényegében cukorból és talkumból áll. A kész drazsékat méhviasszal polírozzuk. Drazsésúly: 300 mg. 35 40 220,0 mg 45 50 55 60 65 Az anyagokat alaposan összekeverjük, nagyságú zselatinkapszulákba töltjük. Kapszulatartalom: 300 mg. IV. példa Ampullák 30 mg 2,6-bisz-(dietanolamino)-8-dietilamino-pirimido [5,4-d] pirimidin tartalommal Összetétel: 1 ampulla tartalma: 2,6-bisz-(dietanolamino)-8-dietilamino-pirimido[5,4-d]pirimidin 30,0 mg polietilénglikol 600 100,0 mg desztillált vízzel kiegészítve 2,0 ml-re, n sósavval beállítva 3,0 pH-ra. Előállítás: A polietilénglikolt vízben oldjuk, és az oldatban a hatóanyagot szuszpendáljuk. Az anyagot n sósav hozzáadásával feloldjuk, és a pH értéket beállítjuk. Desztillált vízzel feltöltjük a megadott térfogatra, és az oldatot sterilre szűrjük. Betöltés színtelen 2 ml-es ampullákba védő* gázzal. * Sterilizálás 20 percig 120°-on. V. példa Cseppentőoldat 50 mg 2,6-bisz-(etanolpropanolamino)-8-dietilamino-pirimido[5,4-d]pirimidin összetétel: 100 ml cseppentőoldat tartalma: 2,6-bisz-(etanolpropanolamino)-8-di-e tilamino-pirimido [5,4-d] pirimidin 5,0 g borkősav 0,5 g szacharóz 30,0 g szorbinsav 0,1 g aroma 4,0 g etanol, tiszta 20,0 g polietilénglikol 600 20,0 g desztillált vízzel kiegészítve 100 ml-re. 5
