159982. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazin- vagy- triazolidin-2-on származékok előállítására
27 88. példa: 7-klór-l-etil-5-fenü-5'-metil-2,3,4,5-tetrahidrolH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxazoIidin-2-on A 86. példa szerinti eljárásban a 5-klór-2--amino-benzofenon és piridin kiindulóanyag helyett 5-Mór-2-etilamino-benzofenont és trietilamint alkalmazunk és így kvaterner ammóniumsóként az N-[4-klór-2-(2'-fenil-5'-metil-oxazolidinil)-fenil]-N-étil-karbamoilmetil-trietilammónium-bromidot és a 158—160 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 89. példa: 7-iklór-5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazolidin-2-on A 86. példa szerinti eljárásban az izopropanolamin és piridin kiindulóanyagok helyett 2--amino-etanolt és trietilamint alkalmazunk és így kvaterner ammóniumsóként az N-[4-klór-2--(2'-fenil-oxazolidinil)-fenil]-karbamoilmetil-trietil-ammónium-ibromidot és a 174—176 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. 90. példa: 7-klór-3-etil-5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-1,4-benzodiazepino[5,4-b] oxazolidin-2-on A 86. példa szerinti eljárásban az izopropanolamin és brómacetil-bromid kiindulóanyagok helyett 2-amino-etanolt és a-bróm-n-butiril-kloridot alkalmazunk és így piridiniumsóként az l-i/Ni[4-klór-2-(2'-fenil-oxazolidinil)-fenü]-kiarbamoil/-propil-piridinium-bromidot és a 183—184 °C olvadáspontú fenti végterméket kapjuk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 5-fenil-2,3,4,5-tetrahídro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]oxalidin- vagy tetrahidro-oxazin- vagy tiazolidin-2-on-származékok — e képletben Rí, R2 és R3 azonos vagy különböző jelentésűek, és pedig hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, rövidszénláncú alkoxi-csoportot, halogénatomot, nitro-csoportot, ciano-csoportot vagy trifluonrnetil-csoportot jelenthetnek, R/; hidrogénatomot, rövidszénláncú alkil-csoportot, aralkil-csoportot vagy fenacil-csoportot, R5 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, 28 A 2—6 szénatomos, egyenes vagy elágazó láncú alkilén-cSoportot, amelynek Y és N közé eső része 2—3 szénatomból állhat, Y oxigén- vagy kénatómot képvisel — 5 előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) vagy (II') általános képletű vegyületet — amelyekben Rí, R2, R3, R4, Y és A jelentése egyezik a fent megadottakkal — a 10 (III) általános képletű vegyület valamely reakcióképes származékával — ahol Q valamely reakcióképes észter savcsoportját jelenti, R5 jelentése pedig egyezik a fent megadottakkal —• reagáltatunk, vagy 15 b) valamely (IV) vagy (IV) általános képletű vegyületet — ahol Rí, R2, R3, R4, R5, Y és Zt / A jelentése a fentivel egyező, az — N+ ^—Z2 20 z3 csoport kvaterner ammónium-iont, X"~ valamely aniont jelent — melegítünk. (Elsőbbség: 1969. október 23.) 25 2. Eljárás az (I) általános képletű 5-fenil-2,3,4,5-tetrahidro-lH-l ,4-benzodiazepino{5,4-b]oxazolidin- vagy tetrahidro-oxazin- vagy tiazolidin-2-on-származékok — e képletben Rt, R 2 , R3, R4, R5, A és Y jelentése megegyezik az 1. 30 igénypontban adott meghatározás szerintivel — előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet — amelyben Rj, R2, R3, R4, Y és A jelentése egyezik a fent megadottakkal — a (III) általá-3 nos képletű vegyület valamely reakcióképes származékával — ahol Q valamely reakcióképes észter savcsoportját jelenti, R5 jelentése pedig egyezik a fent megadottakkal — reagáltatunk; vagy 40 b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — ahol R,, R2, Rs, R/„ Rs, Y és A jelen-Z, tése a fentivel egyező az —N'1 "-'—Z 2 csoport kvaterner ammónium-iont, X valamely aniont jelent — melegítünk. (Elsőbbség: 1968. október 24.) 50 3. Eljárás az (I) általános képletű 5-fenil--2,3,4,5-tetrahidro-lH-l,4-benzodiazepino[5,4-b]-oxazolidin- vagy tetrahidro-oxazin- vagy -tiazolidm-2-on-származékok — e képletben Rí, R2, 55 R 3 , R 4 , R5, A és Y jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II') általános képletű vegyületet — amelyben Rí, R2, R3, R4, R5, Y és A jelentése egyezik 60 a fent megadottakkal — a (III) általános képletű vegyület valamely reakcióképes származékával — ahol Q valamely reakcióképes észter savcsoportját jelenti, R5 jelentése pedig egyezik a fent megadottakkal — reagáltatunk. (Elsőbb«5 ség: 1969. április 17.) 14
