159975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ariloxi-aminopropanol számazékok előállítására
3 tiloxi-3-izopropálaimino-2-propanolt kapunk, amely 96 °C-on olvad. 2. példa: 25 g l-p-acetaminofenoxi-2,3-epoxi-propánt és 10 g izopropilammóriium-karbonátot az 1. példa szerinti módon reagáltatunk. 15 g 1-p-acetaminofenoxi-3-izopropilamino-2-propanolt kapunk. Olvadáspontja: 138 °C. 3. példa: 24 g l-o-alnloxifenoxi-2,3-epoxi-propán, 25 g izoamilalkohol és 13 g izopropilaimmánium-izopropilkarbamát keverékét 45 percig melegítjük 90 °C hőmérsékleten, azután a reakcióelegyet az 1. példa szerinti módon feldolgozzuk. 11 g l-o-alliloxifenoxi-3-izopropilaimino-2-propanolt kapunk. Olvadáspontja: 78 °C. 4. példa: 22 g l-o-allilfenoxi~2,3-epoxi-propán, 25 g izoamilalkohol és 13 g izopropdlammóniuim-izopropilkarbamát keverékét 45 percig melegítjük 90 °C hőmérsékleten, azután a reakcióelegyet az 1. példa szerinti módon feldolgozzuk. 10 g l-o-allilfenoxi-3-4zopropilaimmo-2-propanolt kapunk. Olvadáspontja: 62 °C. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás aminopropanolok Ar—O—CH2— —CHOH-^CH2 NHR általános képletű ariloxi-származékainak előállítására, amelyeik képletében Ar helyettesítetlen vagy alkenil-, acilamino-, hidroxialkál- vagy hidroxialkenil-csoporttal helyettesített aril-csoportot, R rövidszénláncú alkil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy 1--ariloxi-2,3-epoxi-propánt, amely Ar jelentésű aril-csoportot tartalmaz, szerves oldószerben, előnyösen egy magas forráspontú alkoholban, egy megfelelő amin semleges vagy savanyú szénsavas sójával vagy az taminból és C02-ból előállított kanbaminsavHSzárniazékikal reagáltatunk emelt hőmérsékleten. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakció-4 hoz aminsóként semleges vagy savanyú izopropilammómum-kanbanátot használunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz aminreagensként izopropilammónium-izopropilkaribamátot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz oldószerként n-fourtilalkaholt vagy izoamilalkoholt használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz kiindulási vegyületként egy 1-a-naftiloxi-2,3-epoxi-propánt használunk. 1B 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosít ási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz kiindulási vegyületként 1-p-acetaminofenoxi-2,3-epoxi-jpropánt használunk. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakcióhoz kiindulási vegyületként 1-o-alliloxifenoxi-2,3-epoxi-propánt használunk. Eljárás ariloxi-aminopropanol származékok 25 előállítására Przedsieb iorstwo Doswiadezalne Przemyslu Farmaceuitycanego „Polfa", Varsó, Lengyelország 30 Kivonat A találmány aminopropanolok Ar—O—CH2— —CHOH—-CH2 NH—R általános képletű ariloxi-szárimazékainaik előállítására vonatkozik, ahol Ar helyettesítetlen vagy alkenil-, acilamino-, hidroxialkil- vagy hidroxialkenil-^csoporttal helyettesített aril-csoportot, R egyenes vagy elágazó rövidszénláncú alkil-csoportot jelent. Ezeket a vegyületeket eddig csak nagy nyomáson, autoklávban vagy igen hosszú reakcióidő alatt sikerült előállítani. A találmány szerint ezeket a hátrányokat úgy szüntetjük meg, hogy l-ariloxi-2,3-epoxipropánt, amely Ar jelentésű aril-csoportot tartalmaz, szerves oldó-45 szerben, előnyösen egy magas forráspontú alkoholban egy megfelelő amin semleges vagy savanyú szénsavas sójával vagy az acmmból és C02 -ból előállított karbaminsav-származékkal 50 reagáltatunk emelt hőmérsékleten. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207593. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23.
