159847. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz- imidazolil- bisz- fenilmetánok és sóik előállítására
SZABADALMI 1S9847 MAGTAR ffftrKOZTARSASAG LEÍRÁS ,A Nemzetközi osztályozás: ^^^^H C 07 d 49/36 fttHM^ Bejelentés napja: 1969. XI. 05. (BA—2306) l|í|f Német Szövetségi Köztársaság-beli elsőbbsége: 1968. XI. 05. (P 18 06 995,9) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Közzététel napja: 1971. VIII. 08. Megjelent: 1972. XII. 30. ,* Feltalálók: Regel Erik mérnök, Wupperfcd-Cronenbarg, Dr. Büchel Kari Heinz vegyész, Wuppertal-Elberféld, Dr. Plempel Manfred vegyész, Wuppertaű-Mberfeld, Német Szövetségi Köztársaság Tulajdonos,: Flairbenfabriken Bayer AG. cég, Leverkusen, Német Szövetségi Köztársaság Eljárás bisz-imidazolil-bisz-fenilmetánok és sóik előállítására A találmány eddig ismeretlen bisz-imidazolil-bisz-fenilmetánok és sóik előállítására vonatkozik. E vegyületek pl. antimikotikumként alkalmazhatók, különösen a bőr és belső szervek trichohpyton- és mikrosporiumfajták, valamint élesztőfertőzések okozta dermatomikózisa ellen. A találmány szerint előállított (I) általános képletű új vegyületekben Rí hidrogénatomot, vagy 1—4 szénatomos alkilgyököt jelent, Ra és R 3 hidrogénatomot képvisel, X és Y azonosak vagy különbözőek lehetnek és elektronegatív szubsztituenséket, valamint 1—12 szénatomos alkilgyökÖ-ket, 1—4 szénatomos alkiltio-, alkilszulfonil-, alkilszulfinil-gyököt és 1—4 szénatomos alkoxHgyököket képviselnek, n jelentése 0—2 közötti egész szám, mimellett n az egyes benzolgyűrűkben különböző jelentésű lehet. Az alkil-csoportok (X és Y) 1—12, előnyösen 1—4 szénatomosak, az alkoxi-, alkiltio-,. alkilszulfonil- és alkilszulfinil-gyökök előnyösen 1 — 4 szénatomosak. Az elektronegatív szubsztituensek halogénatomok (F, Cl, Br, J), N02 , CF 3 és ciáncsoport (CN) lehetnek. Az alkil-, ill. rövidszénláncű alkil-gyökök fogalma mind egyenesláncú, mindpedig — kívánság esetén — elágazóláncú alkílgyökökre kiterjed, mimellett ezek kívánság esetén egy 5 kettőskötést is tartalmazhatnak. A bisz-imidazolil-bisz-fenilmetán sói közül a fiziológiailag elviselhető savakkal képezett sók előnyösek. Ilyen savak például a halogénhidrogénsavak, foszfőrszavak, mono- és bifunkciós 10 karbonsavak és hidroxikarbonsavak, pl. ecetsav, propionsav, maleinsav, borostyánkősav, fumársav, borkősav, citromsav, szalicilsav, szorbinsav, tejsav valamint 1,5-naftalindiszulfonsav. Különösen jelentősek a bisz-imidazolil-bisz-fe-15 nilmetánok hidrogénhalogenidjéi (főként a kloridok), laktatjai és szalicilátjaí. A találmányi eljárás szerinti vegyületek közül azok előnyösek, melyekben 20 R1 , R 2 , R 3 hidrogénatom és legalább az egyik gyök, ' X és Y kívánság esetén azonos vagy különböző gyökök, például F, Cl, Br, J, -CN, —N02, —OCH3, -SCH3, vagy 25 —CF3 és n . egyenlő 1. A találmány szerinti vegyületeket (II) általános képletű difenildihaldgénmetánoknak —ahol 30 a halogénatom Cl, Br, vagy J, X, Y és n je-159847
