159830. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, főleg ulcusellenes gyógyszerkészítmény előállítására
159830 1,. táblázat (2. itálbMaait folytatása) TríO|piin-xant)ári^i9^kiaclbansavétszter-mi0t|olbroimid (Gaísitaiixon),; ;lHbenml^l^(3-dámietilainiiin)(>ipiropoxi)~eiklotaaptán^uimatfát (Halidar) ill. 2-dietilamino-etil-benzilát (Amiken) hatása aimimríblli-zácdós ultauisban ; . , 104 Fiz. sáotlldait 2 iml s.e. 11,0' 0 30 Gastrixon 3X30 s.c. 1,43 87 24 Gastrixon 3X1(0 s.c. .0,09 91 30 GasMxon 3X1 s.c. 1,43 87 34 Gaisfcrixon 1XI s.c 0,99 91 90 Gasitrixom 2iXOj5 s.c. 3,53 68 53 Gastrixon 3Xi0,3 s.c. 5,6ll 49 46 HaLMor 2X10 s.c. í9,46 14 45 HaMdar ,2X210 s.c. 8,14 06 34 Baüdiar i2X40 B.C. 6,16 44 40 HaÜidKM" 3X30 s.c. 5,17 S3 30 Amüksan. 3X0,1 s.c. 9,79 11 30 Aimákon 1X3 s.c. 7,70 30 30 Araikon 1X5 s.c. 7,04 36 30 Amikon 2X5 s.c. 5,61 49 30i Csapvíz önú/kg p.o. 9,50 0 30 Halidor IX 80 p.o. 7,40 23 30 GasMxon 2X5 p.o. 1,14, 88 24 GasMxon 1X5 p.o. 3,43 66 34 Gaisitrixon 1X3 p.o. 4,18 66 30 GasMxon 1X3 p.o. 5,44 45 30 Gastrixon 1X1 p.o-. 6,84 28 2. táblázat Tlrwpin-xainiténH94?iarboinsaivész1)er-mfitobromid (GasMxonj), l-benzail Jl-t(3Hdiim,e!tälaimiino-propoxi^ciklohspMn-fiumarát (Halidor) és 2-dieitilamino-éti'l-benzilát (Amilkon) hatása Reserpin-ulcusban 1(16 Fiiz. sóoOldiait ! 2;ímll/fcg s.c. 10,5 0 36 GasMxon 3X10 s.c. 0,52 05 30 Gastnixoin, 1X1 s.c. 1,78 83 40 GasMxon 2X0,Í5 . SJC. 1,68 84 45 GaisMxon 3X0,3 s.c. 3,78 64 30 Gastrixon 2X0,1 s.c. 5,98 43 30 Halidor 2X10 s.c. 9,34 lil 50 Haidar 3X30 s.c. 8,2,9 211 36 Halidor 2X50 s„c. 5,88 44 30 Amikon 3X0J1 s.c. i9,76 7 30 Amikon 1X2 s.c. 7,77 36 30 Amikon 1X5 s;c. 5,46 48 1° 34 Csapívíz 5 ml/kg p.o. 9,80 0 24 Gastroxin 2X3 p.o. 3,92 60 24 Halidor 1X80 p.o. 6,07 38 A következőkben megvizsgáltuk a találmány 15 szariint eloélMitoitit kombinációs készítmények hatátsiáit immobilliizéciós és Resienpfo-ullciusbam. A következő kombinációkat vizsgáltuk: 1. Tbr'opiiin^xatníténJ94íiai]iboiiitsiavésziter-nuetobromid l(iG,astrixoni) + 14>enzil-l-(3Hdáirtteitil'amiino-20 jpropoiXi)-cikloheptón-lfiulmanát (BaÜildoir). 2. Tr(apin-xantén-8-kair!bo:ns,avészter-ffnietoihromid (Gaístrixon) + l-benzil-l-(3-dimetilaimiino-Hpnapoxd^cdikloiheipitán-'fulmariát (Halidor) + 2--dietilamáno-eitiHbenailiátt, (Amikon). 25 Az enadlmiányekeit a 3. ós 4. ábrám, valamint a ,3. és 4. itáblázalíban itíüntetjiük fel. A 3. ábrán iaz 'egyes komponensek, ill. a koimbinációs készítmények hatásosságait tüntetjük fiel tamobilizációs lulcuslban. 30 A4, ábrái az egyfas komponensek, ill. a koimbinláciiós készíitaiények ResierpinHuleusban meghiaitározott baltiásierősségét iisimeriteti. A 3.,, iH. 4. ábna ordiiinátáján a batáserő'sség %-os értékét vettük fel. 35 Az ábrák első oszlopa 0,1 mg/lkg, (ill. 0,2 mg/ /kg) mennyiségű Gastrixon, a második oszlop 10 img/kg mennyiségű Halidor, imíg a harmadik oszlop 0,1 mg/kg vagy 0,2 mg/kg mennyiségű 40 GasMxon + 10 mg/lkg mennyiségű Halidor híatáseirősségiéit ábriázolja. A hlairmiaidik oszlop vonalkiázottt területe a sziniergizmius tfokáít jelzi, azaz azt. az éritéket itüiniteiti fel, amennyivel a kombináci ós készítmény iaz egyes komponensek 45 natásiösszeglánél haításosiaibb. Ijátlhiaitó, hogy a tropiin-xantén^JsartooinisiavésaterHmetblbnoimiidot és l-benzil-il-(,3-dimetilíamiinD-propox! i)-'CÍk,lioihep-tián-tfumarátot együttesen ítartalmiazó készíitmények esetén .miind immobiliaácíiós ulcusban, 50 miind Resierpfc-uliousbam jelenltős síz'inierigizmus lép fel. ' Az ábrák 4., 5., il. 6. oszlopai 0,2 mg/kg (vagy 0,11 mg/kg) ímennyiségű Gastrixon, 10 mg/ s5 /ikg mennyiségű Haliidor, ill. 0,1 img/kg; mennyiségű Amiíkön batáserősiségét itüntieítik föl. A 3., ill. 4. ábra hetedik oszlopa a .0,12 mg'/íkg mienynyiiségű Gasteixanit, 10 mg/kg mennyiiségű Halidort és 0,1 mg^kig miennyiségű Amikont, ill. 0,1 gQ mg/kg imannyiségű Gasitrixonit, 10 mg/kg ímenynyiságű Halidont és 0,1 mg;/lkg miennyiségű Amikont tartalmazó kombináaiós készítmények hatáserősségétt iábriázoljia. Az losizlopok vonallkiázott területe ,a sízinengáizimius ifoíkiát jelzi, laaaz azt az 65 érteiket tünteti fél, aimennyivel a koimbináoiós 4 Áliatszáim Vegyület Dózis Beadás U. I. Védőhatás, % Allíat-Vegyület Dózis mg/kg Beadás módja U. I. Véidőha-Állatszám Vegyület Dózis Beadás módja U. I. Vödőíhatás, %
