159818. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
5 159818 6 séklethatároknál alacsonyabb vagy magasabb hőmérsékletelken is dolgozhatunk, ez az eljárásváltozat azonban kevésbé előnyös. A reakciót rendszerint szobahőmérsékleten, vagy annál alacsonyabb hőmérsékleten hajtjuk végre. A nyomás nem döntő jelentőségű tényező, és a reakciót atmoszférikus, vagy annál nagyobb ill. kiselbb nyomáson végezhetjük. A reakciót kívánt esetben közömbös gázatmoszférában, így nitrogén-, argon- vagy hasonló gáz jelenlétében hajthatjuk végre. A 2,5-dion-vegyületek és az aminofenilketonok miólairánya nem döntő jelentőségű tényező, azonban a reagenseiket előnyösen legalább sztödhiametrikus arányban alkalmazzuk. Sok esetben előnyösen járunk el, ha a 2,5-dion-vegyületet kis fölöslegben alkalmazzuk. A reakció teljessé tétele céljából a reakcióelegyet megfelelő oldószer, pl. dimetilszulfoxid, dimetilformamid vagy hasonló vegyület jelenlétében melegíthetjük. A fenti eljárással kapott benzodiazepin-származékokat savakkal, pl. ásványi savakkal, így sósavval, kénsavval, salétromsavval vagy foszforsawal, vagy szerves savakkal, így maleinsawal, fumársavval, borostyánkősavval, hangyasavval vagy ecetsavval képezett sóik formájában is elkülöníthetjük. A találmány szerinti eljárással az alábbi foenzodiazepin-származékokat ill. savaddiciós sóikat állíthatjuk elő: 5-fenil-1 ,3-diihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on, 5-fen!il-6-(klór-l ,3-dilhidro-2H-il ,4-benzodiazepin-2-on, 5Hfenil-7-tklór-l,3-dihidro-2H-l,4-•4benzodiazepin-2-on, 5-fenil-8-klór-l ,3-dihidro-2H~l ,4--lbenzodiazepin-2-on, 5-fenil-94ilór-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepln-2-on, 5-fenil-7-bróm-l ,3-dihidro-2H-l ,4-. -ibenzodiazepin-2-on, 5-fenil-7-nitro-l ,3-dihidro-2H->l ,4--benzodiazepin-2-on, 5-fenil-8-nitro-l, 3-dihidro-2H-l ,4--lbenzodiazepin-2-on, 5-fenil-9-niitro-l ,3-dihidro-2H-l ,4--)benzodiazepin-2-on, 7-metil-5-fenil-1,3^dihidro-2H-l,4-4>enzodiazepin-2-on, 7-metoxi-5-feni l-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 8-metoxi-5-fenil-1,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 8-metoxi-7-bróm-5-fenil-1,3-dibidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-trifluormetil~5-fenil-1,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 6-(vagy 8)-trifluormetil-5-fenil-l,3-dihidro-2H-1,4j benzodiazepin-2-on, 7-metilszulfonil-5-fenil-1,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-etilszulfomk5-fenil-l! 3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepin-2-on, 7-dimetilamino-5-fenil-l ,3-dihddro~2H-l ,4--benzoddazepin-2-on, 5 7-dieitilamino-5-fenil-1,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-piperidino-5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodi azepin-2-on, 5-(o-klórfenil)-7-nitro-l ,3-dihidro-2H-l ,4-10 nbenzodiazepin-2-on, 5-(o-brómfenil)-7-nitro-l ,3-dihidro-2H-l ,4--Jbenzodiazepin-2-on, 5-(o-fluorfenil)-7-nitro-l ,3-dihidro-2H-l ,4--ben2odiazepin-2-on, 15 S-ím-^klórfenil)-7-nitro-l ,3Hdihidro-2H-l ,4--íbenzodiazepin-2-on, 5-(p-klórfenil)-7-nitro-l ,3-dihidro-2H-l ,4--lbenzodiazepin-2-on, 5-(o-klórfenil)-l ,3-di]hidro-2H-l ,4-20 -Jbenzodiiazepin-2-on, 5-(o-f luorfenil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 5-(o-klórfemil)-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepm-2-on, 25 5-(o-f luorfenil)-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzo diazepin-2-on, 5-(o-brómfenil)-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l ,4--ibenzodiazepin-2-on, 5-(m-klórfenil)-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l ,4-30 -íbenzodiazepin-^-on, 5-(p-klórfenil)-7-foróm-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzo diazepin-2-on, 5-(o-kilárfénil)-7-metoxi-l ,3-dihidro-2H-l ,4-Mbenzodiazepin-2-on, 35 5-(o-klóirfenil)-7-inetil-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 5-(o-klórfenil)-7-dimetilamino-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, 5-(o-fluo:rfenil)-7-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-40 -j benzodiazepin-2-on, 5-(o-f luorfenil)-7-metoxi-l ,3-dmidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2~on, 5-(o-fluorfenil)-7-trifluormeitil-l,!3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, 45 5-(o-fluorfenil)-7-metilszulfonil-l ,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, 5-(o-fluorfenil)-7-dimetilamino-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, 7,8-dimetil-5-fenil-l ,3~dihidro-2H-l ,4-50 -foenzodiazepin-2-on, 7,8-dimetoxi-5-fenil-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-kló:r-9-metil-5-fenil-l ,3-dihidro~2H-l ,4--<benzodiazepin-2-on, 55 7-metil-9-nitro-5-fenil-l ,3-dihidro~2H-l ,4--benzo di azepin-2-on, 7-metil-5-(p-tolil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4--jbenzo diazepin-2-on, 7-metil-5-(p-metoxifenil)-l ,3~dihidro-2H-l ,4-60 -benzodiazepin-2-on, 7-metil-5-(p-nitro!fenil)-l ,3-dihidro-2H^l ,4--benzodiazepin-2-on, 1 -metil-5-fenil-7-klór-l ,3-dihidro-2H-l ,4-65 -benzodiazepin-2-on,
