159816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,5-dioxopirazolidin-származékok előállítására
11 159816 12 Szabadalmi igénypontok: -1. Eljárás az (I) általáRois képletjű 3,5-dioxopirazoliclin-szárniazékofc előállítására, ahol R! hidrogént, halogént, vagy imetil-iesaportot, R2 1—6 szénaitamszámú alkil-esoportot, R3 és R4 hidrogént, Rg és R6 hidrogént, halogént, 1—3 saénatomszámű alkil-, rnetoadHcsoportot vagy Rs és R6 együtt metíléndioxiienil-csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű fenilhidrazon-származékot, ahol Rí, R3, Ra, Rg és R6 jelentése a fenti, egy inert oldószerben, szobahőmérséklet és ag oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten egy (III) általános képletű helyettesített maloasawal» ahol R2 jelentése a fenti, vagy annak egy reakcióképes származékával reagáltatunk egy báziíkus vegyület jelenlétében vagy íb) egy (II) általános képletű fenilihidrazon-származékot egy (IV) általános képletű szerves savval — ahol Rj 1—3 s^natamszámú alkil-csoportot jelent ^— vagy annak egy reakcióképes szárímazékával reagáltatunk, és a kapott (V) általános képletű NSN^diacilfenilhidrazin-származékot — ahol Rí, R3, R 4 , R 5 , Re és R T jelentése a fenti, egy inert oldószerben, szobahőmérséklet és az oldószer forráspontja közötti hőmérsékleten — 'egy (III) általános képletű helyettesített malonsawal vagy annak egy reakcióképes származékával reagáltatjuk egy bázikus vegyület jelenlétében, és mindkét esetben a kapott (I) általános képletű 3,5-dioxopirazolidinnszárniazékot elkülönítjük a reakcióelegyből. (Elsőbbsége: 1969; augusztus 1.) 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváltozat foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes malonsav-származékkéntt alkilésztert, savhalogenideit vagy vegyes atnhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1ÍMJ9, augusztus 1.) 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárásváMozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy reakcióképes szerves sav-származékként savanhidridet vagy sawihalogenidet használunk. (Elsőbbsége: I960, augusztas 1.) 4. Az 1. igénypont szerinti h) eljárásváltozat foganatosítási módja (I) általános képletű 3,5--dioxopirazoli'din-származékok: előállítására, amelyek képletében Rí, R2, R3 és R4 jelentése az 1. igénypont szerinti, .azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű fenilhidrazont egy R7 CO V o / általános képletű vegyes anhidriddel, ahol Ra rövidszénláncú alkil-csqportot jelent és R7 jelentésié az 1. igénypont szerinti, reagáltatunk, és a kapoitt (VIII) általános képletű N^N^diaeilfenilhidirazin-származékot, ahol Rj, R3, R 4 , R 5 , R 6 , R7 és Rs jelentése a fenti, egy COOR9 / R2—-CH \ COORg általános képletű alMl-imalonészterrel, ahol R2 jelentése az 1. igénypont szerinti és R9 rövid-15 szénláncú alkil-csoportot jelent, reagáltatjuk. (EUsőfobsége: 1968. augusztus 2.) 5. Az 1. igénypont szeriniti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 20 e Sy (II) általános képletű fenilhidrazon-származékot, ahol R1; R 3 , R 4 , R 5 és Re jelentése az 1. igénypont szerinti, egy (III) általános képletű helyettesített malonsawal, ahol R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy annak egy reaktív 25 származékával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. augusztus 14.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatositási módja, olyan (I) általános képletű 3,5-dioxopirazolidin-fizánmazékok előállítására, ahol Rí, R2, R3 és R 4 jelentése az 1. igénypont szerinti és R5 és Rg a fenil-osoporttal együtt 2',3'-;metiléndioxifenil-csoportot képez, azzal jellemezve, hogy egy (H) általános képletű fenilhidrazon-származékot, ahol Rl5 R 3 , R 4 , R 5 és R6 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű helyettesített; malonsawal, ahol R2 jelentése a fenti, vagy annak egy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1968. november 27.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárásváltozat foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű 3,5-dioxopirazolidin-szárimazékok előállítására, ahol R1; R 2 , R 3 és R 4 jelentésié az 1. igény-45 pont szerinti és R 5 és R 6 hidrogénatomot, halogénatomot, 1—3 szénatomszámú alkil-csoportot vagy metoxi-esoportot jelent, azzal jellemezve, hogy egy (VII) általános képletű fenilhidrazinnsaármazékot, .ahol Rj jelentése a fenti, egy 50 (X) általános képletű benzilaldehid-szárrnazékkal, ahol R5 és R6 jelentése a fenti, reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű fenilhidrazDn-szárimazékot, ahol R1; R 3 , R 4 , R 5 és R6 jelentése a fenti, egy (III) általános képletű 55 helyettesített malonsawal, ahol R 2 jelentése a fenti, vagy annak egy reakcióképes származékával reagáltatunk. (Elsőbbsége: U968. december 17.) fífi 8. Az 1. igénypont szerinti eljáriásváltozat foganatosítási módja olyan (I) általános kéoletű 3,5Hdioxopirazolidin-származékok előállításáraf amelyek képletében Rí, R2 , R 3 és R 4 az 1. igény-65 pont szerinti és R5 és R e 1—3 szánatomszámú 6
