159805. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-2,3,3,5-tetrahidro-1H-1,4-benzodiazepino [5,4 b] oxazolidin-2-on-származékok előállítására
159805 13 módom kézeltük; 181—183 C° olvadásponM terméket kaptunk. 32. példa: 7^klóír^5-0-tolil-5'-metil-i2,3,i4,5-tetra'hidjro-líH-l,4-fcenzodiazepino[5,4-fo]oxazolidin-2-on 4,2 g 5-klór-2w(a-metil-etiléniimino!aicetil)-amino~2'-metilbenzofenon és 30 ml n-butanol elegyét 40 órán át visszafolyatás közben forraltuk. A reakicióelegyet a 21. példában leírt módon kezeltük; 203—205 C°-on bomlás közben olvadó terméket kaptunk. 33. példa: 7-klór-5-(4-mtrofenil)-5'-metil-2,3,4,5-tetraihidoro-lH-l,4^benzodiazepino[5,4-b]oxazolidin-2r-on 3,6 g 5-)kliór-2-(a-ímetil-etiléniminoacetil)-a:mino^4'~nitrobenzofenon és 20 ml in^butanol elegyét 40 órán át visszafolyató hűtőt alkalmazva forraltuk. A reakeióelegyet a 2)1. példában leírt módon kezeltük; 194—195 C° olvadáspontú terméket kaptunk. 14 34. példa: V-klór-S^r-klórfenilJ^S'-metil^jS^íS-tetirahidro-lH-l,4-benzodiazepino![5,4-b]oxazolidin-2-on 6,5 g 5-klór~2-(a-metil-etiléniminoaeetil)-amino-2'-Mór-benzofenon és 40 ml n^butanol elegyét 45 ónán át visszafolyatás köziben forraltuk. A reakeióelegyet a 21. példában leírt módon kezeltük; 190—192 C°-on bomlás közben olvadó terméket kaptunk. 35. példa: 7-klór-5H(2-klórfenil)-2,3,4,i5-tetrahidro--lH-l,4--benzodiazepiinoi[5,4-ib]oxazolidin-i2-on 5,8 g 5-klór-2-í(etilénimino-aicetil)-.amino-2'-klórbeinzoíenon és 40 ml n-butanol elegyét 42 órán át visszafolyatás közben forraltuk. A reakeióelegyet a 21. példában leírt módon kezeltük; 201—204 C°-on bomlás közben olvadó terméket kaptunk. 36. példa: 7-klór-l-metil-5-i(2-klórfenil)-2,3,4,5-tetíra-Mdro-lH-l,4-ibenzodiazepino(I5,jl-b]'oxazolidi'n-2-on 1,8 g 5^klór-2t»([N-etiléniminoaeetu-N-metil)-.ammo-2'-klór-benzofenon és 10 ml dimetilformamid elegyét 28 órán át visiszafolyató hűtőt 10 15 20 alkalmazva forraltuk. A reakeióelegyet a 22. példáiban leírt módon kezeltük; 155'—158 C° olvadásponttá terméket kaptunk. : 37. példa: 7-klór-l-metil-5-tfenil-2,3,4,5»tetrafaidno~lH-l ,4--4benzodiazepino![5,4^b]oxazolidin-2r-on 5,1 g 5-klór-2-i(N-etiléniminoacetil-N-imetil)-amiinobenzoifenonit 18 órán át 170—180 C°-ra hevítettünk. A reakeióelegyet benzollal extraháltuk extráktumot a 21. példában leírt módon kezeltük; ISI—183 C° olvadáspontú terméket kaptunk. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 5-fenil-2,3,4,5-tetraihidro-lH-l,4-ibenzodiazepÍ!no[5,4-1b]oxiazolidin-2-on-^szármiazékok — e képletben 25 R1; R 2 és R 3 azonosak vagy különbözők lehetnek és hidrogénatomot, rövidszénláncú alkiPcsoportot, rövddszénláncú alkoxi-esoportot, halogénatomot, mtroHcsoportot, cián-cso-30 portot, tri:fluormetil-<5soportot, R4 hidrogénatomot, rövidszénlámcú alkil-csoportat, aralfcil-«3soportot vagy fenacil-csoportot, R5 , R 6 és R 7 azonosak vagy különbözők lehet-35 nek és hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkál-csoportot jelenthetnek — dőállítására, azzal jellemezve, hogy 40 a) valamely (II) általános képletű acilamino-benzoifenon-származékot — ahol Rí, R2, R;j, R4 és R 5 jelentése a fentivel egyező, Q pedig valamely reakcióképes észter savgyökét képviseli — egy (III) általános képletű etilénimin-45 -származékkal — ahol R6 és R7 jelentése a fentiekkel egyező — reagáltatunk; vagy b) valamely (IV) általános képletű etiléniminacilamino-benzafenon-származékot — ahol Rí— 50 R7 jelentése a fentivel egyező — hőkezelésnek vetünk alá. 2. Az La) igénypont szerinti eljárás fogainatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 55 savlekötőszer jelenlétében hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a savlekötőszerként alkáliféimkairbonátot, ecetsav alkálifém-60 sóját vagy piridint használunk. 4. Az l.b) igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az etilénimin!acilamino-4benzofenont visszafolyatás köz-65 ben közömbös szerves oldószerben forraljuk. 7
