159800. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzimidazol-származékok előállítására
13 159600 14 tű N-acn-fenüéndiamiranal dehidnatáló szer jelenlétében gyűrűziánási reakciót hajtank végre, — amely általános képletekben Xi, X2 és R 2 jelentése a fenti, R pedig hidrogénatomot, 1—4 széniatomot (tartalmazó alkil-csoporitot, /?,y-dihiidroxi-propil-icsoportot vagy izoprapilidén-^y-dihidroxLpiropil-csopöntot jelent vaigy b) oldószerként alkalmazott fölös mennyiségű, 1—lű szénatomot tartalmazó szerves karbonsavban vagy kairbansavanhidiridben hevítünk, s így közvetlenül benzimidazol-származékott állítunk elő, és adott esetben a képződött benzimidazol észter-csoportját elszappanosítással karboxil-csoporttá, vagy (HN(A, B) képletű aminnal való hevítés útján — ahol A és B jelentése hidrogénatom vagy szübsztituálatlan vagy OH-csoporttal szubsztituált, 1—4 szénatomot tartalmazó alifás csopoirt — amid-csoporttá, vagy átészterezéssel egy 'másik észter ^csoporttá alakítjuk. 10 15 20 2. Az 1. igénypont a) változata szeirinti eljá^rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy szerves karbonsav-származékként savhalogenidet vagy savanhidridet alkalmazunk. 3. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy tereier-aminikénit trietüamint alkataiázunk. 4. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy heterociklusos bázisként piödint alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal: jellemezve, hogy közömbös oldószerként valamely aromás szénhidrogént alkalmazunk;. 6. Az 1. igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy dehiáraitiáló szénként valamely foszfo>roxihalogenidet alkalmaEzuk. 7. Az 1. Igénypont a) változata szerinti eljárás foganatosítási anód ja, azzal jellemezve, hogy dehidratáló szerként hangyasavait alkalmazunk. 1 rajz A kiadásért ielel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207575. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 7
