159788. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1H-imidazo [4,5-b]pirazin-2-on származékok előállítására
19 159788 20 3. Kiszerelési alak: 0,5 mg 5-^etila:mino-6-Hiár-lH-imidazo[4,5-'b]pirazm-2-ont tartalmaz o inhalációs aeoroszol. Tartályonként 150 tartályonként 5-etilamino-6-klár-1 H-iimidazo[4,5-b]pirazin-2-on 0,1 g 2,00 g Freon 11 0,5 g 10,00 g aszkórbimsav 0,0035 g ,070 g absz. etanol 0,56 g 11,2 g Freon 12/114 14,00 g 280,00 g 10 15 Eljárás: A gyógyszert diszpargáljuk a Freon 20 11-ben (triklórfluormetán), a 2. kiszerelési alakkal kapcsolatban leírt módon a kívánt részecskenagyságúra aprítjuk és szétosztjuk az egyes tartályokba. Mindegyik tartályba elegendő mennyiségű Freon 12/114-et (diiklórdifluorme- 25 tán/-l,2-diklór-l,l,2,2^tetrafIuoretán) adagolunk. Az absz. etanolban oldott aszkorbinisavat ugyancsak szétosztjuk az egyes tartályokba. Minden műveletet megfelelőéin megválasztott hőmérséikleten hajtunik végre. Végül a palackokat a 2. 30 kiszerelési módnál leírt módom leforrasztjuk. A fent leírttal azonos módon állíthatók elő az olyan adagolási alakok, amelyek 0,2—1,0 mg aíktív komponens/liter permetet tartalmaznak. Bár a találmányt bizonyos eljárási paraméte- 35 rek és vegyület-szufosatituensek tekintetében konkrét hivatkozásokkal írtuk le, magától értetődik, hagy a találmány kiterjed mindazon analóg eljárásokra ós szubsztátuensekre, amelyek a tárgyaltakinak nyilvánvaló kdjterjesztései. 40 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás a II. általános képletű 5-NR!R2-6- 45 -klcc-lH-imidazö[4,54)]pJrazin-2-onok — e képletben Rí jelentése a következő: hidrogénatom, 50 rövidszénláncú cikloalkil-, fenil-, rövidszénláncú alkilamidin-, rövidszénláncú alkükarboniliamidin-, rövidszénláncú alkinil-, 55 rövidszénláncú alkenil-, rövidszénláncú alkil-, hid;roxi-(irövidszé:nláncú)-al!kil-, rövidszénláncú alkoxi^alMl-, piridil-{rövidszénláncú)-alkil-, 60 fanil-i(rövidszénláncú)-alkil-, híalogénifenil-r(röiváídszénláncú)-alk:ik vagy amino-i(rövidszénláncú)-alkil-iosopoirl t, amelyben az; aminoesoport a Vll/a. általános képi étnek felel meg, ahol 65 R5 jelenítése a következő: hidrogénatom, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkilkarbonil-csoport és R6 jelentése a következő: hidrogénatom, vagy rövidszénlánicú alkil-csoport és ha R5 és R 6 jelentése rövidszénláncú alkil-csoport, ezek összekapcsolódhatnak egy telített 5—6 tagú heterogyűrű keletkezése köziben, amely legalább 1 nitrogén-atomot és maximálisan 1 más heteroatomqt, oxigént, vagy nitrogént tartalmaz, amely utóbbi nitrogén növidszénláncú alkil-csoporttal lehet helyettesítve; R2 jelenítése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport és ha RÍ és R2 jelentése 'rövidszénláncú alkilcsoport úgy azok összekapcsol ódhatniak egy telített 5—6 tagú heterogyűrű keletkezése közben, amely legalább 1 nitrogéniaitomot és maximálisan egy másik heteroatomot, oxigént vagy nitrogént tartalmaz, mely utóbbi nitrogén rövidszénláincú alkilcsoporttal lehet helyettesítve — előállítására azzal jellemezve, hogy valamely I. általános képletű vegyületet — amelyben Rx és R2 jelentése a fenti, R a rövidszénláncú alkilcsoport és R4 hidrogénlatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport — 75 C° és az I. általános képletű vegyület, olvadáspontja közötti hőmérsékletre melegítünk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót az I. általános képletű vegyületet oldó, 78 C°nál magasabb forráspontú szerves közegben hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószer nélkül hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót az I. általános képletű vegyület olyan szervas folyadékkal előállított szuszpenziójával hajtjuk végre, amelynek, forráspontja az I. általános képletű vegyület olvadáspontjánál magasabb, 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy Rx helyén rövidszénláncú alkilcsoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 és R 4 helyén pedig az 1. igénypontban definiált csoportokat tartalmazó I. általános képletű vegyületéket alkalmazunk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogamatosítási módja azzal jellemezve, hogy Rx helyén rövidszénláncú alkil-csoportot, R2 helyén hidrogénatomot, R3 és R 4 helyén metilcsoportot tartalmazó I általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 10
