159764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 14alfa, 17alfa-metil-id-én-dioxi-pregnánszármazékok előállítására
159764 28 tésű, és R5 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, és az így kapott vegyületbe önmagában ismert módon egy ll!/?-hidroxilcsoportot szubsztituálunk, és az így kapott vegyületet adott esetben önmagában ismert módon átalakítjuk egy másik I általános képletű vegyületté. 5. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II álsítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 14ar17a-dihidroxi-pregnán~származékot — ebben a képletben R2 és R4 a fenti jelentésűek és a 11-helyzet szübsztituálatlan — egy RjOHO általános képletű aldehiddel vagy annak R1 C,H(OR 5 )2 általános képletű acetátjával — ezekben a képletekben R2 a fenti jelentésű, és R5 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, és az így kapott vegyületbe önmagában ismert módon egy U'/J-hddroxilcsoportot szubsztituálunk, és ezt a hidroxilcsoportot önmagában ismert módon oxocsoporttá oxidáljuk. 6. Az 1. vagy 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 14a,17ö-dihidroxi-pregnán-származékot — ebben a képletben R2 és R 4 a fenti jelentésűek, 'és a 11-helyzet szübsztituálatlan — egy R^HO általános képletű aldehiddel vagy annak RiCH(QR ä) 2 általános képletű acetáljával — ezekben a képletekben Rx a fenti jelentésű, és R3 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, és az így kapott vegyületbe önmagában ismert módon egy 11/í-hidroxilcsoportot viszünk be, és az így kapott vegyületet önmagában ismert módon átalakítjuk a megfelelő' 9(l;l)-debidro-származé-5 kává, és az így kapott vegyületet önmagában ismert módon átalakítjuk a megfelelő 9a-halogén-li/?-hidroxil-származékká vagy a megfelelő 9a,l 1/í-dihalogén-származékká. 10 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű 14a,17a-dihidroxi-pregnán-származékot —: ebben a képletben R 2 a fenti jelentésű, R3 ' jelentése azonos R 3 jelentésével, és 15 R4 acilcsoportot jelent — egy RxCHO általános képletű aldehiddel vagy annak R1 CHi(OR 5 ) 2 általános képletű acetáljával — ezekben a képletekben Rx a fenti jelentésű, és R5 kevés szénatomos alkilcsoportot jelent — reagáltatunk, és 20 az így kapott vegyületet önmagában ismert módon átalakítjuk a megfelelő 21-hidroxilazármazékká. 8. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése az I általános képletű 25 vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az I általános képletű vegyületeket a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, töltő- és egyéb segédanyagaival önmagában ismert módon 30 gyógyszerkészítményekké készítjük ki 2 rajz, 3 képlet A kiadásért ielel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207572. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 14
