159711. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(2'-alkil-4'-amino-5'-pirimidil-metil)-kinoliniumklorid -hidroklorid-ZnCl2 komplex előállítására
3 159711 4 szűréssel könnyen izolálhatok, vízből való kristályosítással tisztíthatók. A találmányunk szerint előállított vegyületeket parazitaellenes gyógyszerek hatóanyagaként a gyógyászati közvetlen perorális felhasználásra alkalmas szokott formákba hozhatjuk. Állatgyógyászati alkalmazás esetén a hatóanyagot adagolékanyagok hozzáadása után előnyösen előkeverékek formájában készítjük ki, a szokott módszerekkel, és így adjuk a takarmányhoz. így pl. baromfikokcidióizás ellen a takarmányra vonatkoztatott 0,005 és 0,05 súly% közötti menynyiségben alkalmazhatjuk a vegyületeket. A származékok olyan törzsek esetén is alkalmazhatók, amelyek más ismert anyagokkal szemben rezisztenseknek mutatkoztak [Mh. Vet. Med. 24. (3.) 107—112. (1969)]. Eljárásunk további részleteit a példákban ismertetjük. 1. példa: 22,3 g l-j(2'-propil-4'-amino-5'-pirimidil-metiljnkinoliniumklorid-hidrokloridot oldunk 25 ml vízben és 2 g szénnel derítjük, ezután hozzáadjuk 8,66 g ZnCVnak 9 ml vízben való oldatát. A kapott tiszta oldat hamarosan bekristályosodik. Lehűtiülk 0 C°-ra és leszűrjük, majd megszárítjuk: Fehér, kristályos l-(2'-propil-4'-amino-5'-pirim.idil-metil)-kinoliniumklorid-hidroiklorid-ZnCl2 komplexet kapunk, mely egy molekula kristályvizet tartalmaz. Fenplftaleinre titrálva 100%-os. Termelés: 26,1 g. 2. példa: 4. példa: Csirkék kokcidiózisának megelőzésére 12,5 g hatóanyagot az alábbi összetételű premix-szel keverünk össze, a szokásos eljárásokkal. Premix összetétel: 10 15 20 25 30 35 40 Kg^onként tartalmaz a takarmány Indító baromfitáp Vit. pr. I. Nevelő baromfitáp Vit. pr. II. Hizlaló baromfitáp Vit. pr. III. Tojótáp Vit. pr. IV. 1000 1200 1200 1600 500 mg lj(2'-metil-4'-amino-5'-piri>midil-metil)-fcinoliniumklorid-hidrokloridot oldunk 1 ml vízben és hozzáadjuk 210 mg ZnCl2 vizes oldatát (0,5 ml vízben). A kivált kristályokat szűriük és megszárítiuk. Fenolftaleinre titrálva 45 101%-os l-(2'-metil-4'-amino-5'-pirimidil-metil)-kinoliniumklorid-hidroklorid-ZnCl2 komplexet kanunk. Op. 230—238 C°. Termelés: 450 mg. 50 3. példa: 700 mg 2-propil-4-amino-5-klórmetilDÍrimidin-hidroklorid. ZnC^ komplexet és 1300 mg 55 kinolint két órán át 50 C°-on kevergetünk"', majd 2X3 ml benzollal forraljuk. Az elváló olajat sósavas, vizes alkoholban oldjuk és a lassan kristályosodó anyagot jégszekrénybe tesszük. Másnap leszűrjük és a kristályokat 60 vízből átkristályosítjuk. Op. 222—228 C°. Termelés: 100 mg. A termék l-(2'-propil-4'-amino-5'-pirimidil-metil)-kinoliniumklorid-ZnCl2 komplex. 65 D3 E 1 4> 200 1 300 0,6 200 300 K3 mg 200 400 — — B, mg 200 400 — 200 B2 mg 400 700 — 800 B3 mg 600 200 — — Bj2 mg 5 4 — 4 Niacin (PP) 2 8 4 3 Kolin 50 50 — 160 EMQ 12,5 25,0 25,0 25,0 Furazolidon 10,0 — — — DOT s — 25 — — penicillin 5 6 — 6 dl-methionin 5 20 10 Ezt az előkeverék mennyiséget a takarmány 1 kg-ra vonatkoztatva tartalmazza. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására (mely képletben R jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkil-csoport, azzal jellemezve, hogy a
