159709. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrahidro-1,5-benzodiazepin-4-onok előállítására
159709 15 2. Kúpok 1 kúp tartalma: a) 7-nitro-5-(2-klórfenil)-2,3,4,5-tetraíhidro-lH-l ,5--benzodiazepin-4-on alapanyag (pl. Witepsol W 45) b) l-<allil-7-klór-5-Hfenil-2,3,4,5-tetrahidro-l H-l ,5--benzodiazepin-4-on alapanyag (pl. Witepsol W 45) Előállítás: ( 16 5,0 mg 1695,0 mg 5,0. mg 1695,0 mg 10 15 A finoman porított anyagot bemerülő homogenizálóval a megolvasztott és 40 C°-ra léhűtött alapanyagba békeverjük. A tömeget 35 C°on kissé előhűtött formábba öntjük. 20 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás I általános képletű új tetrahidro- 25 -l,5-benzodiazepin-4-onok valamint fiziológiailag elviselhető savaddieiós sóik előállítására — ebben a képletben RÍ hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos egye- 30 nes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen alkilesoportot vagy a gyűrűben 3—6 szénatomot tartalmazó cikloalkilmetilcsoportot, R2 a-piridilcsoportot vagy az orto-helyzetben .,adott esetiben halogénatommal vagy nitrovagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsopontot, és R3 hidrogén vagy halogénatomot vagy hidroxil-, trifluormetil-, nitro- vagy cianocsoportot jelent — 40 45 50 azzal jellemezve, hogy a) II általános képletű benzodiazepinonokat — ebben a képletben Rj és R3 a fenti jelentésűek — egy III általános képletű arilhalogeniddel — ebben a képletben R2 a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent — reagáltatunk, vagy b) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R1; R 2 és R 3 a fenti jelentésűek — aktiválunk, és az aktivált közbülső termékeket ciklizáljuk, vagy c) V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2 és R 3 a fenti jelentésűek, és Y vinil- vagy 2-halogénetilcsoportot jelent 55 — bázikus vagy savas kondenzáiószerek segítségével ciklizálunk, vagy d) VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rj és R3 a fenti jelentésűek — egy VII általános képletű alkilezőszerrel — ebben a képletben Rx a fenti jelentésű hidrogénatom kivételével, és X' anionosan könnyen lehasítható savmaradékot jelent — reagáltatunk, 65 és adott esetben a leírt eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított terméket átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddieiós sókká. (Elsőbbsége: 1989. június 11.) 2. Eljárás I általános képletű új tetrahidro-l,5-benzodiazepm-4-onok, valamint fiziológiailag elviselhető savaddieiós sóik előállítására — ebben a képletben R! hidroxietil- vagy hidroxipropilcsoportot, R2 a-piridilcsoportot vagy az orto-<helyzetben adott esetben halogénatommal vagy nitrovagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot és R3 hidrogén, vagy halogénatomot vagy hidroxil-, trifluormetil-, nitro- vagy cianocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű benzodiazepinont — ebben a képletben RÍ és R3 a tárgyi körben megadott jelentésűek — egy III általános képletű arilhalogeniddel — ebben , a képletben R2 a fenti jelentésű, és X halogénatomot jelent — arilezünk, vagy b) IV általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R1( R 2 és R 3 a tárgyi körben megadott jelentésűek — aktiválunk, és az aktivált közbülső termékket Ciklizáljuk, vagy c) V általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rlt R 2 és R 3 a tárgyi körben megadott jelentésűek, és Y vinil- vagy 2-halogénetil-csoportot jelent — bázikus vagy savas kondenzáiószerek segítségével ciklizálunk, vagy d) VI általános képletű vegyületéket — ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek — gyenge szerves vagy szervetlen bázis jelenlétében egy halogénetanollal vagy halogénpropanollal reagáltatunk, vagy olyan vegyületek előállítására, amelyékben az ^helyzetiben hidroxietilcsoport van, adott esetben erős bázis jelenlétében etilénoxiddal reagáltatunk, és adott esetben a leírt eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított termékéket átalakítjuk fiziológiailag elviselhető savaddieiós sókká. (Elsőbbsége: 1970. február 13.) 3. Eljárás I általános képletű új tetrahidro-l,5-benzodiazepin~4-onok előállítására — ebben a képletben Rx formilcsoportot, R2 a-piridilesoportot vagy az orto-helyzetben adott esetben halogénatommal vagy nitrovagy trifluormetilcsoporttal szubsztituált fenilcsoportot és R3 hidrogén- vagy halogénatomot vagy hidroxil-, trifluormetil-, nitro- vagy cianocsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy VI általános képletű vegyületeket — ebben a képletben R2 és R 3 a fenti jelentésűek — hangyasavval reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1970. április 23.) 8
