159680. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált dihidropiridobenzoidazepinonok előállítására
15 1596Ö0 16 és száraz etanol 10 : 1 arányú elegyéből átkristályosítás után 291—252 C°-on olvad bomlás közben. Hozam: az elméletinek 55%-a. Hidroklorid: C17 H 19 CUSÍ40 2 (34678) számított: C 58,88, H 5,52, N 18,15, Cl 10,22% talált: C 58,90, H 5,78, N 15,98, Cl 10,27% 26. példa: 5,11-Dihidro-l 1 -[í(;2-imetilpiperidino)-acetil] -6H-pirido[2,3-b] [1,4] benzodiazepi.n-6-on 4,3 g n-klóracetil~5,ll-dihidro-6H-pirido[2,3--b][l l,4]benzodiazepin-6-iont és 15 ml 2-metilpiperidint 200 ml száraz benzolban a 16. példában leírt módon reagáltattunk, és a reakcióksveréket feldolgoztuk. Olvadáspontja száraz etanolból való átkristályosítás után 203—204 C°. Hozam: az elméletinek' 45%-a. összetétel: C20 H 22 N 4 O 2 (350.4) számított: C 68,55, H 6,33, N 15,99% talált: C 68,25, H 8,34, N 15,70% 27. példa: 5,ll-Dihidro-ll-[((3-metilpiperídino)-acetil]-6H-pirido:[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-on 4,3 g ll-klóraoetil-5,ll-dihid.TO-6H-pirido[2,3--b][l,4]-benzodiazepin~6-ont és 15 ml 3-metilpiperidint 200 ml száraz benzolban a 16. példában leírt módon reagáltattunk. A bepárolt szűredék maradékát vízzel elkeverjük, majd acetonitrilből átkristályosítottük. Olvadáspontja 214—215 C°. Hozam: az elméletinek 58%-a. Összetétel: C20 H 22 N 4 Q 2 (350,4) számított: C 68,55, H 6,33, N 15,99% talált: C 69,10, H 6,14, N 16,35% 28. példa: 5,ll-Dihidro-ll-J}(2-etilpiperidino)-.acetil]-6H-jpirido [2,3-b] [1,4]benzodiazepin-6-on Készült ll-klóraoetil-5,lil-dihidro-6H-pirido[2,3-b][l,4]benzodiazepin-6-onból és 2-etilpiperidinből száraz benzolban a 16. példában leírt módon. Olvadáspontja izopropanolból átkristályosítva 218—219 C°. Hozam: az elméletinek 6.2%-a. Összetétel: C21 H 2 4N 4 02 (364.5) számított: C 69,21, H 3,64, N 15,37% talált: C 69,10, H 6,i65, N 15,20% 10 15 20 25 35 40 45 50 55 60 fir > 29. példa: 5,lil-Dihidro-5-metü-ll-p(2-metilpiperidinu)-aoetil] -6H-pirido[2,3-fo] [1,4] benzodiazepin-6-on Készült ll-klóraeetil^5,Tl-dihidro-5-metil-6H-pirido-[2,3-b] [1,4]benzodiazepin-6-onból és 2-metilpiperidinből száraz benzolban a 27. példában leírt módon. Olvadáspontja etanol és száraz éter elegyéből átkristályosítva 173—174 C°. Hozam: az elméletinek 68%-a. Összetétel: C^jH^N^ (364,5) számított: C 69,21, H 6,64, N 15,37% talált: C ,10, H 6,74, N 15,15% 30. példa: 5,ll-Di'hidro-:5-metiHl-/[4-<2-metilbenzil)-l-piperazinil]-acetil/-6H-pirido[!2,3-b] [1,4] --benzodiazepm-6-on Készült 1 l^klóraoetil-5,1 l-dihidro-5-metil-6H-pirido['2,3-b]'[l,4]benzodiazepin-6-onból és .N->(2--metilbenzil)-piperazinból száraz benzolban a 16. példában leírt módon. Olvadáspontja etanolból átkristályosítva 191—192 C°. Hozam: az elméletinek 85%-<a. Összetétel: C2 7H 2 9iN 5 0 2 (455,6) számított: C 71,19, H 6,42, N 15,37% talált: C 71,30, H 6,60, N 15,35% Az I általános képletű vegyületek ismert módon feldolgozhatók a szokásos gyógyszerkészítményekké, például oldatokká, végbélkúpokká, tablettákká és egyéb készítményekké. Az egyszeri adag felnőttek számára perorális alkalmazásra 5—30 mg, előnyösen 10—20 mg, a napi adag 20—100 mg, előnyösen 30—60 mg. A következő példák ismertetik néhány gyógyszerkészítmény előállítását. I. példa: Tabletták 10 mg 5,ll-dihidro-ll-[4-metil-l-piperazinil)-acetÜ] -6H-pirido [2,3-b] [1,4] -benzodiazepin-j6-on-dihidroklorid tartalommal összetétel: Egy tabletta tartalma: 5,1 l-dihidro-ll-[(4-metil-l--piperazinil)-aoetil] -6H-pirido[2,3-b] [l,4]benzodiazepin_ -6-on-hidroklorid 10,0 mg tejcukor 148,0 mg burgonyakeményítő 60,0 mg magnéziumsztearát 2,0 mg 220,0 mg 8
