159675. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tetrapeptidamidok előállítására

159675 11 Szabadalmi igénypontok: 12 1. Eljárás végihelyzetben védett oc-amino-csoportot tartalmazó guril-L-triptofil-L-metionil-glicin-namidok előállítására — amelyben a védeti; véghelyzetű a-amino-esoport alkilkarbonil-amino-, alkiloxikarboml-amino-csoport lehet — azzal jellemezve, hogy a) valamely védett, véghelyzetű c-amino-csoportot tartalmazó glicil-L^triptofil-L-metionil-glicin-észtert amidálurik, vagy b) glicint, L-triptofánt, L-metionint és glicinésztert vagy külön-külön, vagy kisebb peptid egységek képzése után kondenzálunk, miközben a reakcióban részt nem vevő funkciós csoportokat védjük, majd a képződött tetrapeptid-észtert ammóniával reagáltatjuk. 2. Az La) igénypont szerinti eljárás fogan atosítási módja, azzal jellemezve, hogy az amidálást ammóniás kezeléssel végezzük. 3. Az l.a) igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy glicin-észterként legfeljebb 6 szénatomos alkil-csoportot, helyettesített vagy helyettesítetlen benzil-csoportot tartalmazó észtert használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy védett véghelyzetű or-arnino-Ksoportot tartalmazó glieil-L-triptofil-10 15 20 25 -L-metionil-glicinamidlhoz — ahol a védett véghelyzetű a-amino-csoportok jelentése az 1. igénypontban megadottal egyezik — mint hatóanyaghoz gyógyászati készítmények előállításánál szokásos vivőanyagokat, esetleg egyéb ismert segédanyagókat is adunk és így a hatóanyagot szilárd vagy folyékony gyógyászati készítmény alakjában elkészítjük. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-t-butoxikarbonil-glicil-L-triptafil-L-metionil-glicinamidot használunk. 6. A4, igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-izobutoxikarbonil-glicil-L-triptofil-L-metionil-glicinamidot használunk. 7. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-t-amiloxikarbonil-glicil-L-triptofil-L-metionil-glicinamidot használunk. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-aoetil-glicil-L-triptofil-L^metionil-glicinamidot használunk. 9. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként N-etoxikarbonil-glicil-L-triptofil-L-metioml-glicinamidot használunk. A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207545. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V,, Balassi Bálint utca 21—23. 6