159658. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on-származékok előállítására
9 159658 10 7-metilszulf onü%5-fenil-l,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-klór-5-(o-kl6rfenil)-l,3-dihidiro-2H-l,4--benzodiazepin-2-on, 7-klór-5~(o-f luorfenil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin~2-on, 7-klór-5-(o-trifluormetilfenil)-l,3-diihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, 7-klór-^(p-tolil)-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazepin^2-on, 7-klór-5~(p-metoxifenil)-l ,3-dihidro-2H~l ,4--benzodiazepin-2-on, 5~(o-nitrof enil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-nitro-5-(o-nitrofenil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-nitro-5-(o-f luorfenil)-l ,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 7-klór-l-metil-5~fenil-l,3-dihidro-2H-l,4--benzodiazeprn-2-on, 7-klór-5-(o-fluorfenil)-l-metil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on, 5-(o-fluorfenil)-l-metil-7-nitro-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, 5^(o-fluorfeni)-l-rnetil-l,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, l-metil-5-fenil-7-trifluormetil-l,3-diihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, 1 -metil-7-metilszulfonil-5-fenil-l ,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-on, 7-klór-l-etil-5-fenil-l,3~dihidro-2H-l,4--benzodiazepm-2-on, 5-fenil-l ,3-diihidro~2H-l ,4-benzodiazepin-2-on, 7-klór~5-f enil-1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin~ -2-on, 7-metoxi-5-f enil-1,3-dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on, 5-fenil-7-trif luormetil-1,3~dihidro-2H-l ,4--benzodiazepin-2-on. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 1,3-diihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok — ahol Rí jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkil-csoport, R2 és R :} jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, rövidszénlánoú alkil-, rövidszénlánoú alkoxi-, halogénalkil-, nitro- vagy rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport — vagy sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a) 1. valamely (III) általános képletű új indol-származékot — ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű 2-(benziloxi-karbonil-glicilamido)-benzofenon-származékot — ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fent megadott — ecetsavas közegben brómhidrogénsavval vagy sósavval reagáltatjuk, vagy a) 2. valamely (II) általános képletű 2^(benziloxi-karbonil-glicüamido)-benzofenon-származékot — ahol Rt, R 2 és R3 jelentése a fent megadott — ecetsavas közegben brómhidrogénsavval vagy sósavval reagáltatunk, és kívánt esetben a fenti módon kapott addíciós sóból az (I) általános képletű bázist felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. december 22.) 2. Eljárás az (I) általános képletű 1,3-diihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on-származékok — ahol Rj, R2 és R :! jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű új indol-származékot — ahol R] R2 és R-j jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatunk, és a kapott (II) általános képletű 2-(benziloxi-karbonil-glicilamido)-benzofenon-származékot — ahol Rt, R2 és R3 jelentése a fent megadott — savanyú közegben gyűrűzárási reakciónak vetjük alá. (Elsőbbség: 1967. december 25.) 3. Eljárás az (I) általános képletű 1,3-dihidro-2H-l ,4-benzodiazepin-2-on-származékok -— ahol Rj, R2 és R3 jelentése megegyezik az 1. igénypontban adott meghatározás szerintivel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű 2-^(benziloxi-karbonil-glicilamido)-benzoifenon-származékot — ahol Rj, R2 és R3 jelentése a fent megadott — ecetsavas közegben brómhidrogénsavval vagy sósavval reagáltatunk, és kívánt esetben a kapott addíciós sóból az (I) általános képletű bázist felszabadítjuk. (Elsőbbség: 1968. április 9.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganaío-45 sítási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként krómsavat vagy ózont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1968. december 22.) 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosí-50 tási módja, azzal jellemezve, hogy oxidálószerként krómsavat vagy ózont alkalmazunk. (Elsőbbség: 1967. december 25.) 10 15 20 25 SO 35 40 2 rajz, 5 képlet A kiadásért ielel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 720T543. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 5
