159657. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-aminoalkil-1,3-dihidro-1,4-benzodiazepin-2-on származékok előállítására
159657 29 30 vidszénláncú alkoxi- vagy halogénezett alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alku-csoportot, R4 rövidszénlánoú alkil-csoportot, továbbá R3 és R 4 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben helyettesített, és adott esetben további heteroatomot is tartalmazó, 5- vagy 6-tagú nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (VII) általános képletű indol-2-karboxamid-származékot — ahol Rx és R 2 jelentése a fent megadott — egy <VI) általános képletű aminoalkohol — ahol A, R4 és R 5 jelentése a fent megadott — reakcióképes észterével kondenzáltatunk, a kapott (IV) általános képletű l-helyettesített-indol-<2-karboxamid-származékot — ahol A, Rl5 Rj., R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját redukáljuk, és a kapott {II) általános képletű l-helyettesített-2--aminometil-indol-származékot — ahol A, Rt. R2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. december 8.) 4. Eljárás (I) általános képletű 1-aminoalkil-1,3-dihidro-l ,4-benzodiazepin-2-on-származékok — ahol A Rí R2 R3 R^ R3 és R< 1—5 szénatomos alkilén-csoportot, hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-csoportot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánoú alkoxi- vagy halogénezett alkil-csoportot, hidrogénatomot, halogénatomot, nitro-csoportot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi^ vagy halogénezett alkil-csoportot, hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, rövidszénlánoú alkil-csoportot továbbá a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben helyettesített, és adott esetben további 'heteroatomot is tartalmazó, 5- vagy 6-tagú nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt képvisel — 10 15 20 25 30 35 40 45 és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy v-jlamely (V) általános képletű mdol-2-karboniíril-származékot — ahol Rx és R 2 jelentése a fent megadott — egy (VI) általános képletű aminoalkohol — ahol A, R4 és R 3 jelentése a fent megadott — reakcióképes észterével kondenzáltatunk, a kapott (III) általános képletű l-helyettesített-indől-i2-karbonitril-származékot vagy ennek sóját — ahol A, R1; R 2 , R 3 és R4 jelentiése a fent megadott — redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű 1-helyettesített-2-aminometil-indol-származékot — ahol A, Rí, Rj, R4 és R 3 jelentése a fent megadott — vagy sóját oxidálószerrel reagáltatjuk. {Elsőbbség: 1967. 'december 9.) 5. Eljárás (I) általános képletű 1-aminoalkil-l,3-dihidro-l,4-benzodiazepin-2-on-származékok — ahol A egyenes vagy elágazó láncú 1—5 szénatomos alkilén-csoportot, . Rx hidrogénatomot, halogénatomot, nitro--csoportot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénlánoú alkoxi- vagy halogénezett alkil-csoportot, R2 hidrogénatomot, halogénatomot, nitro--csoportot, rövidszénláncú alkil-, rövidszénláncú alkoxi- vagy halogénezett alkil-csoportot, R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-csoportot, R4 rövidszénlánoú alkil-csoportot továíbbá R3 és R 4 a közbezárt nitrogénatommal együtt adott esetben helyettesített, és adott esetben további heteroatomot is tartalmazó, 5- vagy 6-tagú nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt képvisel — és sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (III) általános képletű l-*helyettesített-indol-í2-karbonitril-származékot — ahol A, R1; R2 , R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — vagy ennek sóját redukáljuk, és a kapott (II) általános képletű l-helyettesített-2-aminometil-indol-származékot vagy ennek sóját — ahol A, Rí, R2, R 3 és R 4 jelentése a fent megadott — oxidálószerrel reagáltatjuk. (Elsőbbség: 1967. december 21.) 5 rajz, 28 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207543. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23 15
