159639. lajstromszámú szabadalom • Eljárás naftacénszármazékok előállítására
7 159639 8 Parenterális úton való alkalmazásra a helyszínen injekciós oldatot készítünk, az ampulla tartalmához 5 ml fiziológiás szérumot adva. így 5 ml oldatot kapunk 200 mg-hatóanyagtartalommal. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű új naftacénszármazékok és sóik előállítására — ebben a képletben Rí és R2 oxigénatomokat jelentenek, vagy az egyik oxigénatomot, a másik R3 képletű csoportot jelent, és R3 =>N—NHR 4 képletű csoportot jelent (ebben a képletben R4 adott esetben szulfonsav- vagy kvaterner ammóniunxjsoporttal szubsztituált 1—4 szénatomos al'kanoilcsoportot vagy tiokarbamóil-, amidino- vagy benzoilcsoportot jelent) — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R4 a fenti jelentésű, és R5 hidrogénatomot jelent — egy III képletű naftacénszármazékkal reagáltatunk, majd adott esetben az így kapott terméket; átalakítjuk sójává. (Elsőbbsége: 1967. október 18.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-10 15 sítási módj a olyan I általános képletű. új naftacénszármazékok és sóik előállítására, amelyek képletében Rí és R2 az 1. igénypontban megadott jelentésűek, és R3 olyan =iN—NHR4 képletű csoportot jelent, amelynek képletében R4 egy legfeljebb két peptidkötést tartalmazó peptidcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ebben a képletben R4 a tárgyi körben megadott jelentésű, és R5 hidrogénatomot jelent — egy III képletű naftacénszármazékkal reagáltatunk, majd adott esetben az így kapott terméket átalakítjuk sójává. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 19.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket vagy sóikat — ebben a képletben Rí, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott jelentésűek — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanya-20 got a gyógyszerkészítmények szokásos- hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1967. október 18.) 4. A 2. igénypont szerinti eljárás továbbfejlesztése I általános képletű vegyületeket vagy 25 sóikat — ebben a képletben Rí, R2 és R3 a 2. igénypontban megadott jelentésűek — hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hígítóés/vagy egyéb segédanyagaival kikészítjük. (Elsőbbsége: 1970. augusztus 19.) 30 1 rajz, 3 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 7207541. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21—23. 4
