159577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onok 3-alkil-amino-alkil-észtereinek előállítására
25 159577 26 jelentése a fent megadott — savval vagy termikusan benzodiazepinné alakítunk; vagy g) valamely (IX) általános képletű vegyületet ' — mely képletben X, R'1, R 2 , R 4 , R 5 és R 6 jelentése a fent megadott— benzodiaziepinné ciklizálunk; és az 1. a)—g) eljárásváltozatok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű benzödiazepin-származékokat kívánt esetben sóvá alakítjuk. (Elsőbbség: 1970. március 12.) 2. Az 1. igénypont a) módszere szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként R8 helyén alkil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 3. Az 1. igénypont a)—g) módszere vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R1 helyén klóratomot vagy nitro-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 4. Az 1. igénypont a)—g) módszere, vagy a 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R2 helyén hidrogén-, klór- vagy fluoratomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 5. Az 1. igénypont a), c) módszere és a 2—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 6. Az 1. igénypont a), b), d), e), f), g) módszere és a 2—5.igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jiellemezve, hogy R4 helyén hidrogénatomot, metil- vagy metoxi-metil-esoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969, március 13.) 7. Az 1. igénypont a)—g) módszere és a 2—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy X helyén etilén-ncsoportot, propilén-csoportot vagy a nitrogénatommal szomszédos szénatomon két metil»csoportot tartalmazó etilén-csoportot tartalmazó kiindulási anyagokat alkalmazunk. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 8. Az 1. igénypont a) és c) módszere és a 2—7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy olyan kiindulási anyagokat alkalmazunk, melyekben R5 és R 6 jelentése külön-külön metilvagy etil-csoport vagy a nitrogénatommal és egy közbezárt oxigénatommal együtt morfolinocsoportot képeznek. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 9. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 7~klór-2,3-diíhidro~;l-metil-2-oxo-5-fenil-lH-l,4-benzodiazepin-3-karbonsávJ (y-difetilammo-propil)-észtert állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 10. Az 1—8. Igénypontok bármelyike saerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 5 hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 7-klár-2,3-*diíhidro-2-0XQ-5-(o-klór-fenil)-(l:H-l,4-ben zodiazepin-S-karbonsav-íy-dietHamincHpropil)-észtert állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 10 11. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 7-klór-2,3-dihidro-2-oxo-^fenil-lH-l,4-benzodiazepin-3-karbonsavH[i/?^(dimetil-1S amino)-/?-metil-propil] észtert állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 12.Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasz-20 tásával 2,3-diihidro-7-nitro-2-oxo-5-fenil~lH-l,4--benzodiazepinH3-karbonsavn(y-dietilamino-propil)-észtert állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 13. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti 25 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 5-fenil^2,3-dihidro-7-klór-2-oxo-lH-1,4-^benzodiazepin-i3-karbonsav-'(i/?-morfolino-etil)-észtert állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. már"6 cius 13.) 14. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megvág lasztásával 7-nitro-5-(o-klór-fenil)-2,3-dilhidro-l-35 -metdl-2-oxo~lH-il ,4-benzodiazepin-43-karbonsav-(yS-morfolino-prqpil)-észtert állítunk elő. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 15. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti 40 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 7-nitro-5-(o-klór-feníl)-2,3-dihidro-l-metoximetii-2-oxo-llH^l ,4-berazodiazepiin-8--karbonsav-(y-morfolino-propil)-észtert állítunk 45 elő. (Elsőbbség: 1969. március 13.) 16. Az 1—8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megvá-50 lasztásával 7-nitro-5-(o-Mór-fenil)~2,3-Jdi!hidro-2--oxo-lH-1,4-benzodiazepin-3-karbonsav-(y-morfolino-propil)-észtert állítunk el. (Elsőbbség: 1969. március 13.) ' ,; 17. Az 1. g) igénypont szerinti eljárás fogana-55 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy in situ képezett am:ino-malonsav-j(2'-benzoil-4'-klór)-anilid-dimetilaminoetilésztert ciklizálunk. (Elsőbbség: 1969. április 30.) 60 18. Az előző igénypontok bármelyike szerinti eljárás továbbfejlesztése anxiolitikus, szedatív, izomrelaxáns és/vagy antikonvulzív tulajdonságokkal rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 65 (I) általános képletű benzodiazepin-származékot 13
