159577. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-fenil-1,3-dihidro-2H-1,4-benzodiazepin-2-onok 3-alkil-amino-alkil-észtereinek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1970. III. 12. (HO—1272) Svájci elsőbbségei: 1969. III. 13. (3>784/69), 1969. IV. 30. (&595/69) Közzététel napja: 1971. VI. 04. Megjelent: 1972. IX. 30. 159577 Nemzetközi osztályozás: C 07 d 53/06 KiWttf /»Jajom» Feltalálók: Hellerbach Joseph vegyész, Basel, Svájc, Szenté André vegyész, Basel, Svájc, Walser Armin vegyész, West Caldwell, N. J., Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann—La Roche et CO. Aktiengesellschaft cég, Bssel, Svájc Eljárás 5-fenil-l,3-dihidro-2H-l,4-benzodiazepin-2-onoik 3-alkil-amino-alkil-észtereinek előállítására i Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű új benzodiazepm-származékok és sóik előállítására — mely képletben X jelentése 2—6 szénatomos alkilén-csoport; R1 jelentése halogénatoní vagy nitro-csoport; R2 jelentése hidrogénatom vagy halogénatom; R3 jelentése hidrogénatom vagy hidroxi-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, alkil-, alkoxialkil-, hidroxialkil- vagy dialkilaminoalkil-csoport; R5 jelentése alkil^csoport; R6 jelentése hidrogénatom vagy alkil-csoport; vagy Rr> és R 6 a nitrogénatommal együtt, melyhez kapcsolódnak, heterociklikus gyűrűt képeznek, mely adott esetben legfeljebb egy további oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmazhat és adott esetben alkil-csoporttal helyettesítve lehet; mimellett amennyiben R3 jelentése hidrogénatom, a 4-helyzetű nitrogénatomhaz oxigénatom kapcsolódhat —. Eljárásunk előnyös foganatosítási módja szerint R1 jelentése klóratom vagy nitro-csoport és R2 jelentése hidrogén, klór- vagy fluoratom. R3 előnyösen hidrogénatomot, R' 1 előnyösen hidrogénatomot, metil- vagy metoximetil^csoportot képvisel. X jelentése előnyösen etiléncsoport, propilén-csoport vagy a nitrogénatommal szomszédos szénatomon két metil-csoportot tartalmazó etilén-csoport. R5 és R 6 jelentése előnyösen külön-külön metil- vagy etil-csoport 5 vagy együtt morfolino-csoportot képezhetnek. Eljárásunk különösen előnyös foganatosítási módja szerint az alábbi (I) általános képletű vegyületeket állítjuk elő: 10 7-klór-,2,3-.dihidro>-.2-oxo-5-(2-klór-fenil)-1 H-l ,4-benzodiazepin-.3-karbonsav-(y-dietilamino-propil)-észter; 7-klór-2,3-dihidro-l-metil-2-oxo-5-fenil-lH-l,4J benzodiazepin-3-kar!bonsav-(y-15 -dietilamino-propil)-észter; 7-klór-2,3-dihidro-2-oxo-5-fenil-lH-l,4--benzodiazepin-3-karbohsavH[j/?-(dimetilamino)-jS-metilpropil]-észter; 2,3-dihidro-7rnitroH2-oxo-5-f enil-lH-1,4-2o -benzodiazepin-3-karbonsav-(7-dietilamino-propil)~észter; 5-fenil-2,3-dihidro-7-klór~2-oxo-lH-l ,4--benzodiazepin-S-karbonsav-^/S-morfolino-etil)-észter; 25 7-nitro-5-,(o J klár-fenil)-2,3-di l hidro-l-metil-2-oxo-lH-l,4-benzodiazepin-3-karbonsav-(7-morfolina-propil)-<észter; 7-nitroj 5-(o-klór-fenil)-2,3-dihidrO"l-metoxi-metil-2-oxo-ilH-l,4-ben zodiazepin-3-karbon-50 sav-(y-morf olino-propil)-észter; 159577
